A Lentidão Dos Antidepressivos

Ele cai na corrente sanguínea e logo penetra no cérebro, onde age de forma relativamente rápida: um ou dois dias após ingerir o primeiro comprimido, o remédio já está bloqueando a recaptação de certos neurotransmissores (principalmente a serotonina), elevando a quantidade deles no cérebro.

Só que a melhora da depressão demora muito mais: os medicamentos levam até dois meses para começar a funcionar.

Testes com voluntários demonstraram que com o passar das semanas, o remédio ia aumentando a quantidade de sinapses (conexões) entre os neurônios – e é isso, não só o aumento da serotonina, que combate a depressão. 

Primeiro Remédio Nanomolecular foi Lançado em 2020

A EMS lança no mercado brasileiro o primeiro medicamento utilizando a nanotecnologia, a nanomolecular da parceria firmada há seis anos com a americana Zyla. O anti-inflatório é um remédio de prescrição médica indicado para inflamações crônicas e pode ser utilizado por um ano ininterrupto sem comprometimento renal ou hepático. Normalmente, esse tipo de medicação é ministrada por até 25 dias.
Um dos medicamentos inovadores lançados pela EMS é uma molécula de aripiprazol em suspensão oleosa usado no tratamento do transtorno bipolar e esquizofrenia.
Segundo o executivo, o medicamento agora poderá ser ministrado em gotas que contém uma miligrama.
A expectativa de faturamento para este ano da área de prescrição médica é de R$ 2,2 bilhões, isso representa crescimento de 18% no comparativo com o mesmo período de 2019.
A EMS lançou recentemente o Bexai, o primeiro anti-inflamatório com nanopartículas do Brasil, uma tecnologia inovadora para o tratamento da dor.
Criado sob o conceito norte-americano The Science of Less, que significa “quantidade mínima e máxima efetividade” da medicação, o Bexai confere maior segurança para o paciente no uso prolongado. “A tecnologia desse medicamento faz parte da medicina do futuro, pois trabalha com partículas ultramicronizadas que oferecem uma dissolução muito mais rápida no organismo”.
Os fármacos atenderão a diversas classes terapêuticas, como neurologia e ortopedia. Cerca de R$ 200 milhões estão voltados para essa ampliação de portfólio, o que demonstra a importância da área de Prescrição Médica na EMS.

Medicina – Avanços ou Retrocesso?

Pasteur disse que a sorte só favorece as mentes preparadas (le hasard ne favorise que les esprits préparés).
Talvez seja por isso que quando, ao voltar das férias, Alexander Fleming descobriu que um fungo havia contaminado seu cultivo de estafilococos, ele não se conformou simplesmente.
Em vez de jogá-los no lixo, ele observou que, perto do fungo, as colônias de estafilococos haviam morrido.
Essa observação levou à descoberta da penicilina, que deu início à era dos antibióticos.
E posso dizer que aqueles que vivem nesta era são privilegiados na história da nossa espécie.
Os antibióticos são substâncias com a extraordinária capacidade de matar bactérias sem fazer mal ao paciente infectado.
São provavelmente, junto com as vacinas, um dos avanços científicos mais importantes da medicina.

Droga 10 mil vezes mais Potente que a Morfina

Poucas décadas atrás, um professor da Universidade de Alberta, no Canadá, estava tentando desenvolver um analgésico que acabasse com todos os tipos de dor, até as mais agudas, em apenas um comprimido.
Em 1981 este professor, Ed Knaus, conseguiu seu objetivo: sintetizou um opiáceo que batizou de W-18.
Knaus tinha conseguido criar uma substância analgésica apontada como sendo 10 mil vezes mais potente que a morfina. No entanto, o invento não foi o sucesso que ele esperava.
“Nossa intenção era criar um analgésico milagroso mas, depois dos primeiros testes, o descartamos porque percebemos que ele tinha potencial de se tornar viciante”, afirmou Knaus.
Durante anos, a droga, que nunca tinha sido testada em humanos de forma documentada, ficou arquivada, tida como um projeto fracassado e aparentemente sob controle.
No entanto, no fim de janeiro de 2016 a polícia de Calgary, no Canadá, divulgou uma informação alarmante: em 2015 eles fizeram apreensões da droga W-18 nas ruas.
Segundo o porta-voz da polícia de Calgary, sargento Jason Walker, foram poucos comprimidos, mas o suficiente para levar a polícia a pensar que se tratava de uma moda nova – e muito perigosa.
“É preocupante o fato de este comprimido estar nas ruas, porque no ano passado tivemos vários casos de morte por overdose causada por outro opiáceo, o fentanil, que, de alguma forma está relacionado”, disse à BBC Mundo o coordenador da equipe antinarcóticos da polícia de Calgary, Martin Schiavetta.
“Enviamos para análise vários comprimidos encontrados depois dessa primeira apreensão e estamos esperando os resultados”.
Devido a seu efeito poderoso – 10 mil vezes mais forte que o da morfina -, a W-18 nunca foi comercializada ou produzida de maneira legal por indústrias farmacêuticas.
“A maioria dos comprimidos (ilegais) veio da China. E o problema tem a ver com a disponibilidade e acessibilidade. Estamos com um comprimido 10 mil vezes mais poderoso que a morfina, mas os traficantes de drogas nas ruas não sabem o que estão vendendo”, disse Schiavetta.
A blitz na qual a polícia apreendeu os comprimidos ocorreu em agosto de 2015. Depois da operação, as autoridades canadenses enviaram amostras para análise no laboratório de criminalística e a maioria era de comprimidos de fentanil, um outro opiáceo que se popularizou no Canadá.
E foi nesta análise que veio a surpresa. Quatro meses depois os policiais receberam a notícia: em meio ao lote apreendido de fentanil, havia três comprimidos da W-18.
“Nunca foi testado em humanos de forma documentada, mas se pode dizer que os efeitos são parecidos com os de outros opiáceos potentes, como sono profundo, euforia, coceira e hiperventilação que pode levar à morte”.
No entanto, apesar de seus efeitos devastadores, a W-18 ainda não está na lista de substâncias proibidas pelo governo do Canadá, mas o departamento de saúde do país, o Health Canada, já pediu sua inclusão imediata.
A crise dos opiáceos já havia disparado com o fentanil, que é cem vezes mais poderoso que a morfina e já havia sido considerado a “droga do verão” pela polícia de Calgary, depois da apreensão de 21 mil comprimidos durante os primeiros dez meses de 2015.
Mas, de acordo com informações da imprensa canadense, uma das possíveis causas da aparição da W-18 foi justamente a alta taxa de mortalidade relacionada ao fentanil. Com isso, a demanda pelo fentanil caiu e a busca por outras drogas aumentou.
O temor do Canadá diante da aparição de uma nova e mais poderosa droga é justificado: o país é o que registra o maior número de receitas médicas para opiáceos em todo o mundo, de acordo com um relatório publicado na província de Ontario, região central do país.
Outros estudos colocam o país no mesmo patamar que os Estados Unidos em número de receitas médicas emitidas per capita, afirmou a acadêmica Tara Gomes, epidemiologista do hospital St. Michael’s de Toronto, em uma pesquisa de 2014.
Um relatório estatístico feito entre 2009 e 2014 estabeleceu que pelo menos 655 pessoas morreram no Canadá devido ao consumo do fentanil, sem contar outros opiáceos.
Nos últimos 16 anos, apenas na província de Ontario houve pelo menos 5 mil mortes por overdose com alguma droga receitada.
Os números mais recentes indicam que a tendência quase duplicou em um período de cinco anos.
Para as autoridades canadenses a crise nacional de opiáceos e outras drogas ilegais poderia estar prestes a dar um novo salto, impulsionado pela substância criada pelo professor Knaus há mais de três décadas.

Farmacologia – O Fentanil

É um opioide utilizado como medicação para a dor e também pode ser usado juntamente com outros medicamentos para a anestesia. Ele tem um rápido início de acção e os seus efeitos geralmente duram menos de uma hora ou duas. O Fentanil pode ser administrado por injecção intravenosa, penso transdérmico e por via oral.
Efeitos colaterais comuns incluem náuseas, obstipação, sonolência e confusão.
Graves efeitos secundários podem incluir uma diminuição do esforço para respirar (depressão respiratória), síndrome da serotonina, pressão arterial baixa, ou dependência. Fentanil funciona, em parte, pela activação de receptores µ-opióides. É cerca de 75 vezes mais forte do que a morfina durante um determinado período.
O fentanil foi feito pela primeira vez por Paul Janssen, em 1960, e aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1968.
Ele foi desenvolvido através de testes químicos semelhantes em estrutura à petidina (meperidina) para a actividade de opiáceos.
Em 2017 o fentanil foi o opiáceo sintético mais utilizado na medicina.
Pensos transdérmicos de fentanil estão na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista dos mais eficazes e seguros medicamentos necessários em um sistema de saúde.
Num contexto geral, o custo médio no mundo em desenvolvimento, em 2015, esteve entre 0,08 e de 0,81 dólares (USD) por frasco de 100 microgramas.
O Fentanil é também produzido de forma ilegal e usado como uma droga recreativa, muitas vezes, misturado com heroína ou cocaína. Em 2016, mais de 20 mil pessoas faleceram nos Estados Unidos devido a overdoses de fentanil ou de algum análogo.
O fentanil foi pela primeira vez sintetizado por Paul Janssen, sob a marca da Janssen Pharmaceutica em 1959, sendo introduzido nos anos 60 como um anestésico endovenoso de nome Sublimaze. Nos anos 90 a Janssen Pharmaceutica desenvolveu o “patch” transdérmico Durogesic, associação de um gel alcoólico inerte com doses selecionadas de fentanil que providencia a administração constante do opioide por um período de 48 a 72 horas. Um rebuçado aromatizado de citrato de fentanil, misturado com substâncias inertes foi introduzido sob o nome Actiq como a primeira formulação de início de ação rápida de fentanil para a dor crónica. Também foram ou estão a ser desenvolvidos tabletes efervescentes e spray de fentanil para alívio rápido da dor. O Onsolis, é uma formulação de fentanil que utiliza uma tecnologia de nome BEMA (“fentanil buccal soluble film”) de libertação do fármaco através de um pequeno disco colocado na boca – impede o abuso por inalação ou ingestão da droga.
O fentanil por via intravenosa é usado extensivamente para anestesia e como analgésico, sobretudo em procedimentos no bloco operatório e em unidades de cuidados intensivos. É administrado frequentemente em associação com um benzodiazepínico, como o midazolam ou o diazepam para sedação em procedimentos endoscópicos,radiológicos ou dentários.
Controle da dor
Os efeitos analgésicos do fentanil são semelhantes aos da morfina e outros opioides. O fentanil é cerca de 100 vezes mais potente que a morfina. O intervalo até alcançar o efeito analgésico máximo depois da administração intravenosa do fentanil (~ 5 min) é expressivamente menor que o da morfina e da meperidina (~ 15 min). A recuperação dos efeitos analgésicos também ocorre mais rapidamente. Entretanto, com as doses mais altas ou as infusões prolongadas, os efeitos desses fármacos tornam-se mais duradouros e as durações das ações tornam-se semelhantes às dos opioides de ação prolongada.

Dor crônica
O uso da fentanil e da sufentanila no tratamento das dores crônicas tornou-se mais difundido. O desenvolvimento de novas vias de administração minimamente invasivas para o fentanil facilitou o uso desses compostos no tratamento das dores crônicas. Existem placas transdérmicas que produzem liberação contínua de fentanil por 48-72 h, permitindo o controle da dor de longa duração. A dosagem é baseada no tamanho do adesivo, pois, em geral, a taxa de absorção transdérmica é constante em uma temperatura cutânea constante. A taxa de absorção depende de vários fatores. A temperatura corporal, o tipo de pele, a quantidade de gordura corporal e a colocação do adesivo podem ter efeitos importantes. Os diferentes sistemas de entrega usados ​​por diferentes fabricantes também afetarão as taxas individuais de absorção. Em circunstâncias normais, o adesivo atingirá seu efeito total em 12 a 24 horas; portanto, os adesivos de fentanil geralmente são prescritos com um opioide de ação rápida (como morfina ou oxicodona) para lidar com a dor irruptiva. Não está claro se o fentanil proporciona alívio da dor em longo prazo para pessoas com dor neuropática.
Dor aguda
O fentanil sublingual se dissolve rapidamente e é absorvido pela mucosa sublingual para fornecer analgesia rápida. O fentanil é um composto altamente lipofílico, que é bem absorvido por via sublingual e geralmente bem tolerado. Essas formas são particularmente úteis para episódios de dor oncológica irruptiva, que costumam ter início rápido, duração curta e intensidade intensa.Os efeitos colaterais mais comuns do fentanil, que afetam mais de 10% das pessoas, incluem náuseas, vômitos, prisão de ventre, boca seca, sonolência, confusão e astenia (fraqueza). Com menos frequência, em 3-10% das pessoas, o fentanil pode causar dor abdominal, dor de cabeça, fadiga, anorexia e perda de peso, tontura, nervosismo, ansiedade, depressão, sintomas semelhantes aos da gripe, dispepsia (indigestão), falta de ar, hipoventilação, apneia e retenção urinária. O uso de fentanil também foi associado à afasia. Apesar de ser um analgésico mais potente, o fentanil tende a induzir menos náuseas, bem como menos coceira mediada pela histamina, do que a morfina

Depressão respiratória
O efeito adverso mais perigoso do fentanil é a depressão respiratória, ou seja, a diminuição da sensibilidade ao dióxido de carbono levando a uma taxa reduzida de respiração, o que pode causar lesão cerebral anóxica ou morte. Esse risco diminui quando as vias aéreas são protegidas com um tubo endotraqueal (como durante a anestesia). Esse risco é maior em grupos específicos, como aqueles com apneia obstrutiva do sono.Assim como com outros opioides potentes, a depressão respiratória está relacionada à dose e pode ser revertida pelo uso de um antagonista opioide específico; contudo, doses adicionais podem ser necessárias uma vez que a depressão respiratória pode ser mais duradoura que a ação do antagonista opioide. A analgesia profunda está acompanhada por depressão respiratória marcante, que pode persistir ou recorrer durante o período pós-operatório. Portanto, como ocorre com outros depressores do sistema nervoso central, os pacientes sob efeito de Fentanil devem receber vigilância médica adequada, devendo-se contar com equipamento para ressuscitação e antagonista opioide à disposição. A hiperventilação durante a anestesia pode alterar a resposta do paciente ao CO2, afetando, então, a respiração no pós-operatório. No período pós-operatório, quando houver necessidade de analgésicos com atividade opioide, deve-se ter em mente a dose total de Fentanil já administrada. Como o efeito depressor respiratório de Fentanil pode se prolongar além da duração de seu efeito analgésico, as doses de analgésicos opioides devem ser reduzidas a 1/4 ou 1/3 das habitualmente recomendadas.
A naloxona pode reverter completa ou parcialmente uma overdose de opioides. Em julho de 2014, a Agência Reguladora de Medicamentos e Produtos de Saúde (MHRA) do Reino Unido emitiu um alerta sobre o potencial de risco de vida da exposição acidental a adesivos transdérmicos de fentanil, especialmente em crianças, e aconselhou que eles deveriam ser dobrados , com o lado adesivo para dentro, antes de ser descartado. Os adesivos devem ser mantidos longe de crianças, que apresentam maior risco de superdosagem de fentanil.
Nos EUA, o fentanil e os análogos do fentanil causaram mais de 29.000 mortes em 2017, um grande aumento nos quatro anos anteriores.

Cardiologia – Contra infarto e AVC, uma dose de ácido acetilsalicílico a cada três dias

Para pacientes de risco, a ingestão de uma dose de ácido acetilsalicílico (AAS) a cada três dias pode ser tão eficiente na prevenção de infarto, acidente vascular cerebral (AVC) e doença vascular periférica quanto consumir o medicamento diariamente. E com uma vantagem: a probabilidade de complicação gastrointestinal diminui.
A conclusão é de um estudo brasileiro apoiado pela FAPESP e pela Biolab Farmacêutica. Os resultados foram publicados no The Journal of Clinical Pharmacology e o artigo foi destacado como “escolha do editor”.
“Há 50 anos o AAS tem sido adotado na prevenção de eventos cardiovasculares, mas seu uso constante pode causar irritação e sangramento gástrico – muitas vezes sem sintomas prévios. Por isso, nos últimos anos, vem se tentando reduzir a dose. Neste estudo, propomos um esquema terapêutico diferente”, disse Gilberto De Nucci, professor da Faculdade de Ciências Médicas da Universidade Estadual de Campinas (FCM-Unicamp) e do Instituto de Ciências Biomédicas da Universidade de São Paulo (ICB-USP), coordenador do Projeto Temático ao qual está vinculado o estudo.
Conforme explicou De Nucci, o ácido acetilsalicílico inibe a ação da enzima cicloxigenase (COX). Nas plaquetas, isso diminui a produção de tromboxano, um tipo de lipídeo que favorece a agregação plaquetária. Por essa razão, na linguagem popular, costuma se dizer que o AAS “afina” o sangue, ou seja, diminui a probabilidade de formação de coágulos que podem obstruir o fluxo sanguíneo.
Por outro lado, na mucosa gástrica, a inibição da enzima COX diminui a produção de prostaglandinas – substâncias lipídicas que protegem o estômago e o intestino.
“Originalmente, o AAS americano tinha 325 miligramas (mg) do princípio ativo. Na tentativa de diminuir os efeitos adversos, a dose foi reduzida para 162 mg e, depois, para 81 mg. Também há comprimidos de 75 mg. Mas a verdade é que, até hoje, ainda não se sabe ao certo qual é a dose necessária para obter o benefício cardiovascular”, comentou De Nucci.
No ensaio clínico realizado durante o doutorado de Plinio Minghin Freitas Ferreira, na USP, sob orientação de De Nucci, foi adotada a dose de 81 mg. Vinte e quatro voluntários sadios foram divididos em dois grupos. Metade recebeu AAS todos os dias durante um mês. Os demais receberam o fármaco a cada três dias e, no intervalo, apenas placebo.
Antes e ao final do tratamento, todos os voluntários passaram por diversos exames, entre eles endoscopia, biópsia gástrica e teste de agregação plaquetária. Também foi medido no sangue o nível de tromboxano e, no estômago, o de prostaglandina do tipo 2 (PGE2).
“No grupo que tomou AAS todos os dias, houve uma redução de 50% na síntese de PGE2, enquanto nos voluntários que tomaram a cada três dias não foi observada diferença em relação aos níveis basais. Por outro lado, em ambos os grupos, a inibição de tromboxano foi superior a 95% e o resultado no teste de agregação plaquetária foi equivalente”, contou De Nucci.
Na avaliação de Ferreira, os dados permitem concluir que o uso de AAS a cada 72 horas é tão eficaz quanto – e mais seguro – do que seu uso diário. Essa descoberta, segundo o pesquisador, abre a possibilidade de adotar o fármaco também na prevenção primária de eventos cardiovasculares.
Atualmente, o Food and Drug Administration (FDA) – órgão que regulamenta o consumo de alimentos e de medicamentos nos Estados Unidos – recomenda que o AAS seja usado apenas na prevenção secundária de doenças cardiovasculares, ou seja, em pacientes diagnosticados com doença vascular periférica e os que já tiveram algum episódio de infarto ou AVC e correm risco de um segundo evento. Somente nessa situação, segundo o FDA, os benefícios da terapia suplantariam os riscos de efeitos adversos.
“Com esse novo esquema terapêutico, o AAS também poderia ser usado no tratamento de pacientes que nunca tiveram um evento cardiovascular, mas apresentam alto risco, como os diabéticos”, disse Ferreira.

Patente
Os dois grupos de voluntários que participaram do ensaio clínico receberam, além de AAS, o anti-hipertensivo losartan. Conforme explicou De Nucci, o objetivo foi mostrar que uma droga não influencia a ação da outra.
Em um estudo anterior, publicado no Journal of Bioequivalence & Bioavailability, o grupo já havia mostrado que o AAS não diminui a biodisponibilidade do losartan. As duas drogas são frequentemente associadas no tratamento de pessoas com insuficiência cardíaca, hipertensão e doenças isquêmicas.
“Em parceria com a Biolab, nós solicitamos nos Estados Unidos a patente do esquema terapêutico adotado no estudo. Umas das possibilidades em estudo é lançar um produto que associe, na mesma cartela, o AAS e o losartan ou algum outro medicamento. No primeiro dia, o paciente tomaria os dois fármacos, no segundo e no terceiro, apenas o anti-hipertensivo e placebo e assim por diante. Isso ajudaria as pessoas a tomar os medicamentos corretamente”, afirmou De Nucci.

FAPESP

Medicina – O Perigo dos Soníferos

Está cansado, teve um dia daqueles, deita a cabeça no travesseiro para esquecer tudo e dormir. Mas não é o que acontece. Por alguma razão, você não consegue parar de pensar. A sua mente vai acelerando e percorre inúmeros temas, muitos deles envolvendo alguma preocupação: a pandemia, a economia, a sua família, algo do trabalho, mil outras coisas… ou simplesmente a angústia de não conseguir pegar no sono. Você frita na cama por um tempo interminável, que parece alguma preocupação: a pandemia, a economia, a sua família, algo do trabalho, mil outras coisas… ou simplesmente a angústia de não conseguir pegar no sono. Você frita na cama por um tempo interminável, que parece atravessar eras geológicas, enquanto tenta se forçar a dormir. Desiste, abre os olhos, checa o horário no celular – e se assusta ao constatar que daqui a pouco já vai amanhecer.

Todo mundo já teve uma noite de insônia. Acontece. O problema é quando ela se torna crônica – o que tem ocorrido com cada vez mais pessoas. Um estudo realizado pela Universidade Federal de São Paulo (Unifesp) com 1.101 mulheres (1) revelou que 32% delas tinham insônia persistente, diagnosticada clinicamente. E essa pesquisa é de 2013: uma época que, comparada a todos os tumultos da vida nos últimos anos, parece um poço de tranquilidade. De lá para cá, o número de insones disparou. “Acredita-se que 60% a 70% da população brasileira tenha alguma queixa em relação ao sono”, afirma a biomédica Monica Andersen, diretora do Instituto do Sono.

E isso tem se refletido no uso de remédios. Entre 2011 e 2018, as vendas de zolpidem, uma das drogas mais usadas para tratar a insônia, cresceram 560% no Brasil (hoje estão em torno de 15 milhões de caixas por ano). Em 2019, o país consumiu 56,6 milhões de caixas de calmantes e soníferos, segundo dados da Anvisa. E a pandemia agravou o fenômeno: em março e abril de 2020, as vendas de clonazepam (Rivotril) cresceram 22% sobre o mesmo período do ano anterior.

O problema é que esses medicamentos têm riscos consideráveis. O uso contínuo de benzodiazepínicos, como o clonazepam, pode causar dependência – e obrigar a pessoa a utilizar doses cada vez mais altas para obter o mesmo efeito. Se tomados em grande quantidade, e misturados com álcool, eles podem matar por parada respiratória (mesmo risco dos barbitúricos, um tipo mais antigo de sonífero). Já as chamadas “drogas z”, como o zolpidem, não apresentam esse risco, mas também viciam. E têm efeitos colaterais insólitos: podem provocar alucinações e desencadear parassonias, um tipo extremo de sonambulismoAté hoje a indústria farmacêutica não conseguiu criar um remédio para dormir que seja realmente seguro e eficaz. Ela continua tentando: sua criação mais recente é o lemborexant, aprovado pela FDA em dezembro de 2019. Ele também é considerado viciante – tanto que sua comercialização, assim como a dos barbitúricos, benzodiazepínicos e das drogas z, é fiscalizada pela Drug Enforcement Agency (a mesma agência que combate o narcotráfico nos Estados Unidos).
Mas por que é assim? Por que, até hoje, os remédios para dormir podem perder o efeito, causar dependência, gerar efeitos colaterais bizarros ou coisa pior? Existe uma resposta – e ela não é muito animadora.
A virada do século 20 trouxe uma nova promessa: os brometos de lítio e potássio. Seu grande promotor foi o médico britânico Neil MacLeod, que em 1897 anunciou o que chamava de “cura do sono” com esses sais. Mas os pacientes acabavam tendo náuseas, irritabilidade e alucinações. Em parte, isso acontecia porque o tempo de ação da substância (a chamada “meia-vida”) era longo: ela ficava até 12 dias circulando no corpo, e se acumulava até alcançar níveis tóxicos. Foi quando uma revolução na ciência trouxe uma droga ainda mais promissora – e problemática.
Em 1864, num momento de rara inspiração, o químico alemão Adolf von Baeyer misturou a ureia (substância contida na urina) com um composto químico chamado malonato de dietila. Assim, inventou o ácido barbitúrico – a origem do nome é incerta, mas provavelmente vem da junção das palavras “bárbara” e “ureia”. Em si, o ácido barbitúrico não produzia efeitos no cérebro; mas os derivados dele, que foram sendo desenvolvidos por outros cientistas, sim.

SONHANDO ACORDADA
Numa noite de setembro de 2007, a australiana Mairead Costigan, de 27 anos, tomou um comprimido de zolpidem e foi dormir. Pegou no sono. Pouco depois, levantou-se da cama e saiu de casa de pijama. Fazia 10 graus lá fora, mas ela caminhou descalça por 15 minutos até a Ponte da Baía de Sydney. Câmeras de segurança que registraram o episódio indicaram que Mairead tinha uma expressão facial vazia, sem nenhum traço de emoção – típica de quem está passando por um episódio de sonambulismo. Mairead, que estava concluindo o doutorado em filosofia e recebera ofertas de emprego das universidades de Oxford e Cambridge, escalou uma mureta e despencou 20 metros até a morte. Ela vinha tomando zolpidem, sob orientação médica, havia nove meses – sendo que a bula recomenda “não exceder quatro semanas de tratamento”.
O sonífero também já foi associado a acidentes em que o motorista não se lembra de ter pegado o carro. E até crimes cujo autor não se lembra de ter cometido. Um artigo publicado em 2013 por três médicos dos EUA relata dois casos do tipo (6). Num deles, uma americana de 62 anos, identificada apenas como “Sra. B.”, matou o marido, atingindo-o no crânio várias vezes com um cano de metal e depois colocando um saco plástico ao redor da cabeça dele. A mulher, que não tinha histórico de agressividade, havia tomado pelo menos quatro comprimidos de zolpidem (não se lembrava ao certo) porque não conseguia dormir. Cinco dias antes, tinha começado a usar também o antidepressivo paroxetina, receitado por um médico.
A Sra. B. ficou em casa cerca de 24 horas após o homicídio. Amigos que falaram com ela pelo telefone a notaram estranha. “Eles ligaram para o 911 ao encontrá-la na banheira segurando uma faca na garganta”, escreveu a psicóloga Cheryl Paradis, da Marymount Manhattan College, em Nova York.
É possível que a Sra. B fosse uma psicopata enrustida, e tenha usado o medicamento como desculpa. Mas a história dela não foi a única. Em 2019, a FDA exigiu alterações na bula do zolpidem, do eszopiclone e do zaleplon, para deixar claro que podem causar “comportamentos complexos de sono”, resultar em “ferimentos graves e mortes”, “após a primeira dose ou após um longo período de tratamento, em pacientes sem nenhum histórico desses comportamentos e mesmo nas doses mais baixas” .
O mecanismo pelo qual as drogas z podem desencadear episódios como esses, chamados de parassonias, não é bem compreendido. A pessoa pode andar, falar, comer, dirigir, enviar mensagens ou até fazer sexo num estado entre o sono e a vigília, sem se lembrar de nada disso depois. Esse efeito colateral é raro e, segundo a neurologista Andrea Bacelar, geralmente só acomete quem tem depressão ou transtorno bipolar. “Estamos falando de uma medicação que é segura, sim. Mas que também exige cuidados e uma prescrição bem detalhada”, diz.
Segundo ela, o médico deve manter um olhar atento sobre o paciente, que, por sua vez, nunca deve tomar o remédio antes da hora de dormir – como, por exemplo, às 17h ou 18h.

Corona Vírus com os Dias Contados – Vacina da Pfizer chega com 95% de Eficácia

A farmacêutica Pfizer anunciou hoje que sua vacina contra a covid-19, elaborada em parceria com a empresa alemã BioNTech, é segura e tem 95% de eficácia. Essa é a conclusão final da terceira fase de testes. Antes, dez dias atrás, as empresas tinham divulgado um resultado parcial, que apontava para 90% de eficácia. Agora elas buscarão aprovações de agências reguladoras e terão que desenvolver soluções de logística. No Brasil ainda não há acordo para compra dessa vacina, mas o Ministério da Saúde se reuniu com a Pfizer ontem.
a vacina da Pfizer é a primeira a apresentar os resultados da fase 3 de testes, a etapa final antes do registro. A Moderna e a Sputnik V também já revelaram resultados parciais de seus testes, mas ainda não os relatórios finais. Segundo um comunicado da Pfizer para a imprensa, a vacina previne as formas mais leves e graves da covid-19. E manteve praticamente a mesma taxa de eficácia para idosos, chegando a 94%, dado importante considerando que este é um público que nem sempre tem reações eficientes a imunizantes. A terceira fase da vacina Pfizer/ BioNTech envolveu cerca de 44 mil voluntários, sendo que só metade recebeu vacina. A outra metade recebeu uma injeção de placebo,
como é padrão nessa etapa. Quando 170 voluntários tiveram covid-19, o estudo foi aberto e revelou que 162 daquelas pessoas não tinham tomado vacina, apenas o placebo. Já a grande maioria dos vacinados ficou livre de covid-19 Pfizer e BioNTech disseram que a eficácia da vacina foi consistente em todas as idades, raças e etnias. O evento adverso sério mais comum foi fadiga, com 3,7% dos voluntários relatando cansaço após tomarem a segunda dose da vacina.
O próximo passo das empresas é pedir uma autorização de emergência para FDA (Food and Drugs Administration), agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos.
Se todas as informações da Pfizer forem confirmadas, o desenvolvimento da vacina quebrará todos os recordes de velocidade, pois é um processo que geralmente leva anos. “Os resultados do estudo marcam um passo importante nessa jornada histórica de oito meses para apresentar uma vacina capaz de ajudar a acabar com essa pandemia devastadora”, disse o Dr. Albert Bourla, presidente-executivo da Pfizer, em um comunicado. A Pfizer também anunciou que pode ter até 50 milhões de doses disponíveis até o final do ano. E conseguiria produzir até 1,3 bilhão até o final do ano que vem.
A vacina da Pfizer possui uma característica que cria dificuldades de logística: ela precisa ser armazenada a -70ºC. Isso acontece porque a vacina foi feita com uma nova tecnologia, através de moléculas de RNA, enquanto outros imunizantes comuns usam o DNA.
Alguns países, como Estados Unidos, Inglaterra, Canadá e Japão, já garantiram doses da vacina Pfizer. Mas por enquanto não há um acordo com o Brasil. O governo diz que está negociando com diversas empresas, inclusive a Pfizer. O Ministério da Saúde informou que se reuniu ontem com uma equipe da empresa farmacêutica. Segundo a Agência Brasil, a reunião foi “técnica”, para que os representantes do laboratório apresentassem o andamento da pesquisa e para que fossem avaliadas as condições de compra, logística e armazenamento. A pasta não deu mais detalhes sobre a conclusão do encontro.
Recentemente saíram outros resultados parciais de eficácia. A empresa norte-americana Moderna disse que, por enquanto, a vacina dela tem 94% de eficácia. Já a vacina russa “Sputnik V” disse ter 92,5% de eficácia. A vacina CoronaVac, produzida em parceria com o Instituto Butantan, ainda não apresentou resultados parciais de eficácia, mas também está na terceira fase de testes. O Brasil já manifestou interesse de comprar a vacina da Moderna. Além disso, a participação do país no Covax (Fundo de Acesso Global à Vacina para covid-19) deve facilitar esse acesso.

Tiro pela Culatra – Estudo associa hidroxicloroquina a maior risco de morte por Covid-19

Um estudo conduzido pelo Departamento de Assuntos de Veteranos dos Estados Unidos ligou o uso da hidroxicloroquina no tratamento de pacientes com Covid-19 a uma maior taxa de mortalidade. Uma versão prévia da pesquisa foi compartilhara pelos especialistas no medRxiv.
No início de março, Donald Trump informou que o departamento de Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA) tinha aprovado testes com os medicamentos cloroquina e hidroxicloroquina para tratar pacientes infectados pelo novo coronavírus. Em testes iniciais, a droga, normalmente utilizada para tratar malária, se mostrou eficaz.
Entretanto, em testes recentes realizados na China e na França a eficácia do medicamento foi colocada em xeque. Agora o novo estudo sugere que, ao invés de ajudar na melhora dos infectados por Covid-19, o uso da hidroxicloroquina pode resultar no contrário: uma piora considerável do quadro
O estudo acompanhou 368 homens infectados pelo novo coronavírus: 97 receberam hidroxicloroquina, 113 receberam hidroxicloroquina em combinação com o antibiótico azitromicina, e 158 não receberam hidroxicloroquina. Segundo os pesquisadores, as taxas de mortalidade nos grupos tratados com o medicamento foram notavelmente piores em relação às do grupo que não recebeu a droga.
De acordo com a pesquisa, mais de 27% dos pacientes tratados com hidroxicloroquina e 22% dos pacientes tratados com a terapia combinada morreram. Já a taxa de mortalidade do grupo que não foi tratado com a droga foi bem menor: 11,4%.
“Uma associação de aumento da mortalidade geral foi identificada em pacientes tratados apenas com hidroxicloroquina”, escreveram os autores do estudo. “Esses achados destacam a importância de aguardar os resultados de pesquisas prospectivas, randomizadas e controladas em andamento antes da ampla adoção desses medicamentos.”
Estudo brasileiro
Um estudo conduzido por médicos brasileiros que testava a eficácia da hidroxicloroquina no tratamento da Covid-19 foi cancelado na semana passada. De acordo com uma versão prévia do artigo, publicado no medRxiv, eles optaram por cancelar os testes quando perceberam que um quarto dos pacientes testados desenvolveram problemas no ritmo cardíaco.
O estudo brasileiro, que acontecia em Manaus, planejava analisar como 440 pacientes com a Covid-19 reagiam a duas doses de hidroxicloroquina. Entretanto, o agravamento dos quadros e o aumento da taxa de mortalidade levou os pesquisadores a cancelarem a pesquisa após a realização dos testes em 81 pacientes.

Arma Brasileira contra Coronavírus – Remédio encontrado apresenta 94% de eficácia

O ministro da Ciência e Tecnologia, Marcos Pontes, afirmou, em coletiva de imprensa que um novo fármaco cujo nome não foi divulgado, encontrado por cientistas brasileiros foi aprovado pelo Comitê Nacional de Ética em Pesquisa (Conep) para testes clínicos em pacientes com Covid-19, doença causada pelo novo coronavírus.
De acordo com o representante do Governo, o medicamento apresentou eficácia de 94% em testes contra o vírus, conduzidos em ambientes controlados.
O nome do remédio não será divulgado, enquanto os experimentos perdurarem. O ministério, no entanto, adiantou que o medicamento é economicamente acessível, bem como é utilizado por pessoas de diversos perfis de saúde.
A pesquisa será realizada com 500 pacientes em sete hospitais do Brasil, dos quais cinco estão no Rio de Janeiro e os outros dois em Brasília e São Paulo. Após assinarem um termo de voluntariado, os pacientes serão divididos em dois grupos: um deles vai receber doses diárias do medicamento, enquanto o outro será submetidos a placebos – isto é, a simulações de tratamento. Segundo Pontes, a expectativa é que os resultados sejam revelados nas próximas semanas.
O fármaco promissor foi descoberto em meio ao estudo de 2 mil medicamentos. Os cientistas observaram as interações de cada uma das substâncias com as enzimas e propriedades já conhecidas do novo coronavírus, por meio de supercomputadores equipados com recursos de inteligência artificial.
A partir dos experimentos, foram selecionados seis fármacos para os testes em ambientes controlados nos laboratórios. Agora, essa única substância seguirá para testes clínicos com pacientes infectados pela Covid-19.

Vacina BCG
Na coletiva, o ministro Marcos Pontes também citou que a pasta formalizou o repasse de R$ 600 mil para testes relacionados à vacina BCG, substância aplicada geralmente em crianças para prevenir a ocorrência de turberculose. A ideia é testar se vacinados são mais resistentes ao coronavírus.
De acordo com informações da Agência Brasil, dados recentes indicam que países que mantêm o uso da BCG apresentaram menores proporções de Covid-19 em comparação a nações que suspenderam o uso da vacina, como EUA, Espanha e Itália. A eficácia do tratamento também já é testada em outros países, como a Austrália.

Remédio pra Vermes Liquida Coronavírus em 48 hs

Pesquisa na Austrália mostrou eficácia de medicamento contra coronavírus in vitro
Próximas fases do estudo vão definir se a droga pode funcionar em humanos
Uma única dose eliminou todo o código genético do vírus em 48 horas
Estudo deve ser visto com cautela e se soma a outros que mostraram eficácia em testes
Um remédio contra parasitas, usado normalmente no combate a piolhos, mostrou eficácia em testes feitos in vitro contra o coronavírus. O estudo foi feito por pesquisadores australianos da Universidade Monash e do laboratório de infecções virais do Hospital Real de Melbourne, sendo publicado no periódico Antiviral Research.
Na pesquisa, os cientistas usaram o remédio ivermectina, já utilizado no mercado e aprovado para tratamentos médicos, para inibir o coronavírus em cultura de células. O resultado do teste inicial foi efetivo: injetado duas horas após a infecção da célula, a droga com uma única dose erradicou em 48 horas todo o material genético do vírus – em 24 horas, a redução da infecção já era de 93%.
Apesar de animador, os próprios pesquisadores realçam que os testes são iniciais e que as próximas etapas do estudo determinarão se, de fato, o remédio pode ser efetivo ou não. A intenção é evitar usos desnecessários por pessoas pelo mundo com a possibilidade de intoxicação e morte, como já ocorreu com a cloroquina. “A ivermectina é muito usada e considerada uma droga segura. Mas agora precisamos entender se a dosagem que seria usada em humanos é efetiva e este é o próximo passo”, afirmou em comunicado Kylie Wagstaff, chefe da pesquisa e membro do Instituto de Biomedicina de Monash. A estratégia dos cientistas na pesquisa é semelhante à de outros pelo mundo: o reposicionamento de de fármacos. A intenção é abreviar o tempo para que um remédio contra o coronavírus fique disponível. No Brasil, cientistas usam a mesma tática e já selecionaram cinco compostos promissores que estão passando por testes in vitro.
A droga entra no rol de mais uma que se mostrou promissora contra o coronavírus em testes in vitro. Anteriormente, a cloroquina, remdesivir, lopinavir, emitine e outras também já se mostraram eficazes na replicação do coronavírus in vitro – ou seja, com células infectadas em laboratório. A OMS (Organização Mundial de Saúde) tem organizado testes clínicos com cinco compostos, em parcerias com instituições de todo o mundo, para ver se há eficácia de algum remédio em humanos de fato contra o coronavírus.
No estudo sobre a ivermectina, pesquisadores apontam que ela já se mostrou eficaz in vitro contra outros vírus como o HIV, dengue e influenza. No estudo envolvendo o coronavírus, os pesquisadores relembram que a droga deu resultados mistos após testes clínicos na Tailândia envolvendo a dengue.
Os pesquisadores ainda sugerem que a eficácia pode ser definida pelo regime de doses do medicamento, que pode ser alvo do estudo futuro para verificar a real eficácia em humanos contra o coronavírus. Eles avaliam que o remédio pode ser usado em infecções iniciais – o teste feito ocorreu com doses aplicadas após duas horas de infecção em células.

O que é a hidroxicloroquina?

Hidroxicloroquina, cloroquina e remdesivir. Esses são os medicamentos que, segundo estudos científicos, podem ser eficazes no combate ao novo coronavírus.
A hidroxicloroquina, também conhecida pelo nome comercial Reuquinol, é a mais promissora. O remédio é usado para o tratamento da malária desde os anos 1930, mas também já foi usado para combater doenças como artrite reumatoide e lúpus.
O remédio chegou a ser substituído por outros recentemente porque o protozoário parasita plasmodium falciparum, causador da malária, tornou-se resistente à sua ação. A hidroxicloroquina podia ser usada para prevenir ou combater a malária.
O medicamento já se mostrara anteriormente eficaz contra a Sars, uma doença respiratória aguda que surgiu na China em 2002 e pertence ao grupo coronavírus, assim como o vírus causador da atual pandemia de Covid-19.
Em um estudo publicado por cientistas chineses em 18 de março na revista científica Nature, as drogas hidroxicloroquina e remdesivir se mostraram capazes de inibir a infecção do SARS-CoV-2 (nome do novo coronavírus) em simulação in vitro.
Outro estudo feito na França, realizado pelo Instituto Mediterrâneo de Infecção de Marselha, publicado no periódico científico International Journal of Antimicrobial Agents, mostra que a hidroxicloroquina teve desempenho positivo. Em alguns casos, foi usado também um antibiótico chamado azitromicina, que combate infecções pulmonares causadas por bactérias.
Gregory Rigano, orientador de pesquisa na Universidade de Stanford, nos Estados Unidos, e coautor de um estudo sobre o uso de hidroxicloroquina em humanos para combater o coronavírus. Em um experimento feito com dois grupos, um que recebeu o medicamento e outro que não o recebeu, o resultado da droga no combate ao novo coronavírus foi eficaz. O antibiótico azitromicina foi usado em conjunto com a cloroquina, como no estudo feito na França.
O estudo ainda está para ser publicado, mas Rigano já concedeu uma entrevista a uma rádio americana falando sobre o tema. “Esse será o estudo mais importante a ser lançado sobre o tema. Ponto”, disse Rigano. O bilionário Elon Musk também publicou uma mensagem no seu perfil no Twitter nesta semana afirmando que a droga poderia ser eficaz contra o novo coronavírus. A FDA realiza testes com a cloroquina para combater a Covid-19.
Apesar de promissora, a droga ainda precisa de mais testes clínicos antes de ser distribuída amplamente para a população de forma segura. Por isso, Donald Trump, presidente dos Estados Unidos, pediu que a Federal Drug Administration, análoga à Anvisa brasileira, seja ágil com o processo de testes e aprovação do medicamento.
Outro medicamento que tem se mostrado promissor contra o novo coronavírus é o remdesivir. Porém, por ser um medicamento experimental, não se espera que ele esteja amplamente disponível para o tratamento de um grande número de pessoas tão cedo quanto a hidroxicloroquina. A farmacêutica americana Gilead detém a patente do remdesivir.
Os medicamentos anti-virais lopinavir e favipiravir chegaram a ser considerados como drogas em potencial para tratar a Covid-19, mas um estudo divulgado na noite de ontem mostrou que elas são ineficazes. Com isso, os esforços dos cientistas de todo o mundo agora se voltam à hidroxicloroquina.

Farmacologia – hidroxicloroquina e cloroquina na lista de remédios controlados

A procura por hidroxicloroquina aumentou depois que algumas pesquisas indicaram que o produto pode ser utilizado no tratamento do Sars-Cov-2. Mas não há nenhuma comprovação sobre o benefício da substância no tratamento do novo vírus.
As substâncias estão presentes em medicamentos contra a malária, reumatismo, inflamação nas articulações, lúpus, entre outros.
A medida é para evitar que pessoas que não precisam do medicamento provoquem o desabastecimento do mercado. A Anvisa informou que os medicamentos que possuem a substância não são recomendados no tratamento da Covid-19.
Com a nova determinação da Anvisa, os pacientes que já fazem uso de medicamentos com as substâncias poderão continuar utilizando a receita simples para a compra do produto durante o prazo de 30 dias.
Na nova categoria, o medicamento só poderá ser entregue mediante receita branca especial em duas vias. Médicos que fazem a prescrição de hidroxicloroquina ou cloroquina já devem começar a utilizar este formato. A venda irregular em farmácias é considerada infração grave.

Farmacologia – A Silimarina

É um fármaco utilizado pela medicina como protetor do fígado. É um composto extraído do fruto da Silybum marianum. Deve ser comercializado na forma de extrato seco padronizado, contendo flavonoides.
Age aumentando a síntese de RNA e também impedindo a peroxidação dos lipidos da membrana celular e dos organelos dos hepatócitos.
Hoje em dia, a Silimarina é muito usada por pessoas que ingerem grandes quantidades de álcool, pois ela protege o fígado atacado fortemente pelo álcool, e também usada por atletas que fazem uso de anabolizantes que atacam o fígado.
Silibinina é o principal componente ativo da silimarina, que é extraida da planta medicinal Silybum marianum, é uma espécie de planta com flor pertencente à família Compostae.
A autoridade científica da espécie é (L.) Gaertn., tendo sido publicada em De Fructibus et Seminibus Plantarum
É utilizado no tratamento e prevenção de doenças do fígado através de sua ação anti-hepatotóxica.
Fígado (do latim ficatu) é a maior glândula e o segundo maior órgão do corpo humano. Funciona tanto como glândula exócrina, liberando secreções num sistema de canais que se abrem numa superfície externa, como glândula endócrina, uma vez que também libera substâncias no sangue ou nos vasos linfáticos. Localiza-se no hipocôndrio direito, epigástrio e pequena porção do hipocôndrio esquerdo, sob o diafragma e seu peso aproximado é cerca de 1,3-1,5 kg no homem adulto e um pouco menos na mulher.
Na primeira infância é um órgão tão grande, que pode ser sentido abaixo da margem inferior das costelas, ao lado direito.

Funções
Em algumas espécies animais o metabolismo alcança a atividade máxima logo depois da alimentação; isto lhes diminui a capacidade de reação a estímulos externos. Em outras espécies, o controle metabólico é estacionário, sem diminuição desta reação. A diferença é determinada pelo fígado e sua função reguladora, órgão básico da coordenação fisiológica.

Entre algumas das funções do fígado, podemos citar[4][5]:

produção de bile;
síntese do colesterol;
conversão de amônia em ureia;
desintoxicação do organismo;
síntese de protrombina e fibrinogênio (fatores de coagulação do sangue);
destruição das hemácias;
síntese, armazenamento e quebra do glicogênio;
emulsificação de gorduras no processo digestivo, através da secreção da bile;
lipogênese, a produção de triacilglicerol (gorduras);
armazenamento das vitaminas A, B12, D, E e K;
armazenamento de alguns minerais como o ferro;
síntese de albumina (importante para a osmolaridade do sangue);
síntese de angiotensinógeno (hormônio que aumenta a pressão sanguínea quando ativado pela renina);
reciclagem de hormônios;
no primeiro trimestre de gestação é o principal produtor de eritrócitos, porém perde essa função nas últimas semanas de gestação.

Uma usina de processamento
Além das funções citadas acima, este órgão efetua aproximadamente 220 funções diferentes, todas interligadas e correlacionadas. Para o entendimento do funcionamento dinâmico e complexo do fígado, podemos dizer que uma das suas principais atividades é a formação e excreção da bile.
as células hepáticas produzem em torno de 1,5 l por dia, descarregando-a através do ducto hepático. A transformação de glicose em glicogênio, este conhecido como amido animal, e seu armazenamento, se dá nas células hepáticas. Ligada a este processo, há a regulação e a organização de proteínas e gorduras em estruturas químicas utilizáveis pelo organismo da concentração dos aminoácidos no sangue, que resulta na conversão de glicose, esta utilizada pelo organismo no seu metabolismo. Neste mesmo processo, o subproduto resulta em ureia, eliminada pelo rim. Além disso, paralelamente existe a elaboração da albumina, e do fibrinogênio, isto tudo ao mesmo tempo em que ocorre a desintegração dos glóbulos vermelhos. Durante este processo, também age em diversos outros, tudo simultaneamente, destruindo, reprocessando e reconstruindo, como se fossem vários órgãos independentes, por exemplo, enquanto destrói as hemácias, o fígado forma o sangue no embrião; a heparina; a vitamina A a partir do caroteno, entre outros.
O fígado, além de produzir em seus processos diversos elementos vitais, ainda age como um depósito, armazenando água, ferro, cobre e as vitaminas A, vitamina D e complexo B.
Durante o seu funcionamento produz calor, participando da regulação do volume sanguíneo; tem ação antitóxica importante, processando e eliminando os elementos nocivos de bebidas alcoólicas, café, barbitúricos, gorduras entre outros. Além disso, tem um papel vital no processo de absorção de alimentos.
As impurezas são filtradas pelo fígado, que destrói as substâncias tissulares transportadas pelo sangue. Os lipídios, glicídios, proteínas, vitaminas, etc, vindos pelo sangue venoso, são transformados em diversos subprodutos. Os glicídeos são convertidos em glicose, que metabolizada se converte em glicogênio, e, novamente convertida em açúcar que é liberado para o sangue quando o nível de plasma cai. As células de Kupffer, que se encontram nos sinusoides, agem sobre as células sanguíneas que já não têm vitalidade, e sobre bactérias, sendo decompostas e convertidas em hemoglobina e proteínas, gerando a bilirrubina, que é coletada pelos condutores biliares, que passam entre cordões dessas células que segregam bílis; esta, por sua vez, vai se deslocando para condutos de maior calibre, até chegar ao canal hepático, (também chamado de ducto hepático, ou duto hepático); neste, une-se numa forquilha em forma de Y com o ducto cístico, chegando à vesícula biliar. Da junção em Y, o ducto biliar comum estende-se até o duodeno, primeiro trecho do intestino delgado, onde a bílis vai se misturar ao alimento para participar da digestão. O alimento decomposto atravessa as paredes permeáveis do intestino delgado e suas moléculas penetram na corrente sanguínea. A veia porta conduz estas ao fígado, que as combina e recombina, enviando-as para o resto do organismo.
Em casos de impactos muito fortes, pode haver ruptura da cápsula que recobre o fígado, com a imediata laceração do tecido do órgão. As lesões em geral são alarmantes e de extrema gravidade, podendo ser muitas vezes fatais, devido à enorme quantidade de sangue que pode ser perdida, dado o grande número de vasos sanguíneos que compõem o órgão. Se em caso de acidente grave, e consequente lesão, a pessoa sobreviver, o fígado geralmente demonstrará alto e rápido poder de regeneração.

Medicina – Como Funciona um Anti inflamatório?

A inflamação é uma resposta do sistema imunológico a uma infecção ou lesão dos tecidos. Por esse processo, o fluxo sanguíneo para a região atingida aumenta, transportando células do sistema imunológico com o intuito de combater o agente agressor. Os anti-inflamatórios são medicamentos que impedem ou amenizam essa reação e minimizam os sintomas da inflamação como calor, rubor e dor.
Esses medicamentos também apresentam ação antipirética (redução da febre) e analgésica (diminuição da dor). São divididos em dois grupos: esteroides, derivados de corticoides que inibem as prostaglandinas e proteínas ligadas ao processo inflamatório, e não-esteroides, que diminuem o processo inflamatório e a dor.
Os primeiros costumam ser indicados para doenças como asma e doenças inflamatórias autoimunes; o segundo grupo é mais usado para tratar artrite reumatoide, traumas e contusões.
Como podem causar efeitos colaterais graves como toxicidade para as células do fígado e dos rins, gastrite e úlcera, entre outros, só devem ser utilizados sob prescrição e acompanhamento médico.

Remédio é aprovado para câncer – em qualquer parte do corpo

Os médicos sempre falam de um futuro onde o câncer será tratado de acordo com características moleculares, e não por causa do local em que surgiu. Uma notícia tornou esse futuro uma realidade, o que abre as portas para uma Oncologia ainda mais personalizada e efetiva.
A FDA (Food and Drug Administration), agência reguladora norte-americana, aprovou pela primeira vez na história um medicamento com base em alterações biológicas do tumor. Isso significa que, desde que a doença apresente essa particularidade — já falaremos dela —, pode receber a droga, independentemente se está na mama, no intestino, no pâncreas, na pele…

“Todas as indicações anteriores se baseavam no órgão afetado. A revolução está no fato de que um aspecto molecular do câncer, descoberto com exames relativamente simples, foi priorizado”, contextualiza o médico Jacques Tabacof, coordenador geral da Oncologia Clínica e da Hematologia do Centro de Oncologia do Hospital Alemão Oswaldo Cruz, em São Paulo.
Na prática, a medicação — chamada de pembrolizumabe, da farmacêutica MSD — poderá ser empregada em quaisquer tipos de tumor avançado que não respondam aos tratamentos convencionais. Isso, claro, desde que a doença possua a tal alteração, presente em 5% de todos pacientes. Ainda é pouca gente, mas a perspectiva de termos mais armas que atuam em várias frentes é certamente positiva aos pacientes, principalmente entre os que, hoje, têm um arsenal exíguo à disposição.

Outra coisa: o Brasil ainda não aprovou o pembrolizumabe para esse fim. Por aqui, ele só é empregado contra o melanoma, uma versão especialmente agressiva de câncer de pele. Nos Estados Unidos, mesmo antes dessa novidade, o princípio ativo já vinha sendo usado contra linfoma de Hodgkin e nódulos no pulmão.

Por dentro do câncer… e da aprovação
A tal característica molecular que define o uso ou não do remédio se chama instabilidade de microssatélite. Não fique com medo do nome complicado: “Trata-se de uma alteração na célula que dificulta reparos no nosso DNA”, explica Tabacof, que também atua no Centro Paulista de Oncologia (CPO). Com isso, uma mutação perigosa que normalmente seria consertada segue incólume e pode originar um câncer.
Acontece que essa particularidade torna a moléstia, digamos, mais vulnerável à ação do pembrolizumabe, um medicamento pertencente ao grupo da imunoterapia. O remédio, na verdade, estimula as células de defesa do próprio organismo a identificarem o câncer e o atacarem.

“Embora tenha chamado a atenção ultimamente, a droga não é a única a seguir esse princípio. É possível que, no futuro próximo, outras farmacêuticas busquem aprovações similares com seus imunoterápicos”, raciocina Tabacof. Seguindo essa lógica, talvez nos próximos anos mais fármacos sejam liberados para atuar em diversos tipos de câncer. Entendeu quão relevante é a decisão da FDA?!

Medicina – Estatina reduz risco de infarto, derrame e insuficiência cardíaca

Um novo estudo acaba de comprovar mais um benefício das estatinas para a saúde cardíaca. Além de ter o colesterol controlado, pessoas que tomam estatinas têm menor probabilidade de terem o músculo do coração espesso, condição conhecida como hipertrofia ventricular esquerda, que aumenta o risco de infarto, insuficiência cardíaca e derrame no futuro.
No estudo, apresentado durante o EuroCMR 2017, conferência sobre exames de imagem cardíaca realizada em Praga, na República Tcheca, pesquisadores da Universidade de Londres analisaram, por meio de exames de ressonância magnética, o coração de 4.622 pessoas na Inglaterra, das quais 17% tomavam estatinas. Os resultados mostraram que, em comparação com quem não fazia tratamento com o medicamento, aqueles que faziam tinham câmaras ventriculares esquerdas com uma porcentagem de massa muscular 2,4% menor. Seu volume de massa ventricular esquerda e direita também eram menores.
Mas, na prática, o que isso significa? De acordo com Nay Aung, autor do estudo, essas características correspondem a uma redução no risco de desfechos adversos associados a um coração grande e espesso, como infarto, insuficiência cardíaca e derrame, em pacientes que, teoricamente já estavam em risco mais alto de desenvolver problemas cardíacos, em comparação com aquelas que não usam o medicamento.
Os resultados foram confirmados mesmo após os cientistas contabilizaram outros fatores que podem afetar o coração, como etnia, gênero, idade e índice de massa corporal (IMC).

Possível explicação
Segundo informações do jornal britânico The Guardian, outros benefícios já comprovados das estatinas incluem melhoria da função dos vasos sanguíneos, redução da inflamação e estabilização dos depósitos de gordura nas paredes das artérias.
Embora o estudo atual não tenha analisado o porquê desse efeito benéfico das estatinas na estrutura e função cardíaca, pesquisas anteriores já haviam mostrado que o medicamento reduz o stress oxidativo e a produção de fatores de crescimento, químicos naturais que estimulam o crescimento celular. Essas características podem ter influência em seu efeito sobre a estrutura cardíaca. As estatinas também ajudam a dilatar as veias sanguíneas, levando a uma melhora no fluxo e redução do stress do coração.

Farmacologia – Brasileiros criam nanoantibióticos contra infecções resistentes

Da Folha para o ☻Mega

Pesquisadores brasileiros criaram um método que combina minúsculas partículas de prata com um antibiótico para tentar vencer a crescente resistência das bactérias aos medicamentos convencionais.
Em testes preliminares de laboratório, a abordagem mostrou bom potencial para enfrentar formas resistentes do micróbio Escherichia coli, que às vezes causa sérios problemas no sistema digestivo humano.
“Alguns sistemas podem até funcionar melhor no que diz respeito à capacidade de matar as células bacterianas, mas o ponto-chave é que as nossas partículas combinam um efeito grande contra as bactérias com o fato de que elas são inofensivas para células de mamíferos como nós”, explica um dos responsáveis pelo desenvolvimento da estratégia, Mateus Borba Cardoso, do CNPEM (Centro Nacional de Pesquisa em Energia e Materiais), em Campinas (SP).
Cardoso e seus colegas assinam estudo recente na revista especializada “Scientific Reports”, no qual descrevem o processo de produção da arma antibacteriana e seu efeito sobre os micróbios.
Esse mesmo grupo já utilizou nanopartículas para inativar o HIV e atacar somente as células tumorais, em caso de câncer de próstata, poupando as células saudáveis.
O aumento da resistência das bactérias causadoras de doenças aos antibióticos tradicionais é um caso clássico de seleção natural em ação que tem preocupado os médicos do mundo todo.
Em síntese, o que ocorre é que é quase impossível eliminar todos os micróbios durante o tratamento. Uma ou outra bactéria sempre escapa, e seus descendentes paulatinamente vão dominando a população da espécie e espalhando a resistência, já que os micro-organismos suscetíveis morreram sem deixar herdeiros.
Para piorar ainda mais o cenário, tais criaturas costumam trocar material genético entre si com grande promiscuidade, numa forma primitiva de “sexo”. Assim, os genes ligados à resistência diante dos remédios se disseminam ainda mais.
Já se sabe, porém, que as nanopartículas de prata (ou seja, partículas feitas a partir desse metal com dimensão de bilionésimos de metro) têm bom potencial para vencer as barreiras bacterianas e, de quebra, parecem induzir muito pouco o surgimento de variedades resistentes.
Por outro lado, essas nanopartículas, sozinhas, podem ter efeitos indesejáveis no organismo.
A solução bolada pelos cientistas brasileiros envolveu “vestir” as partículas de prata com diferentes camadas à base de sílica, o mesmo composto que está presente em grandes quantidades no quartzo ou na areia.
Testes feitos pela equipe mostraram que o conjunto afeta de forma específica as células da bactéria E. coli, tanto as de uma cepa de ação mais amena quanto a de uma variedade resistente a antibióticos, sem ter o mesmo efeito sobre células humanas –provavelmente porque a ampicilina se conecta apenas à parede celular das bactérias.
É claro que ainda é preciso muito trabalho antes que a abordagem dê origem a medicamentos comerciais.
Segundo Cardoso, o primeiro passo seria o uso de sistemas semelhantes em casos muitos graves, nos quais pacientes com infecções hospitalares já não respondem a nenhum antibiótico.
Para um emprego mais generalizado, provavelmente será necessário substituir o “recheio” de nanopartículas de prata por outras moléculas, mais compatíveis com o organismo.
O trabalho teve financiamento da Fapesp (Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo) e do CNPq (Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico).

Veneno de peixe do Pacífico pode ajudar a criar analgésico

Pequenos peixes da espécie Meiacanthus grammistes, que habita os recifes de corais do oceano Pacífico, possuem um veneno incomum que poderia ser usado como matéria-prima para um novo tipo de analgésico, afirmaram cientistas britânicos e australianos.
O veneno desses peixes, que têm de quatro a sete centímetros de comprimento, paralisa os predadores, sem causar dor, segundo um estudo publicado na revista “Current Biology”.
Uma análise mostrou que o veneno tinha três componentes: um neuropeptídeo encontrado no veneno de caracóis, uma enzima similar à do veneno de escorpião, e um composto opiáceo.
Os cientistas estimam que o neuropeptídeo e o componente opiáceo poderiam provocar uma queda repentina na pressão arterial. “O veneno faz com que o peixe mordido se mova mais lentamente e fique desorientado, ao agir sobre seus receptores opioides”.
Experimentos com ratos de laboratório revelaram que os roedores não mostraram nenhum sinal de dor quando foram injetados com o veneno do peixe. Fry disse que o veneno é “quimicamente único”, e que esta espécie é “a mais interessante”.
Seu comportamento também é intrigante, disse, devido à maneira como eles parecem não ter medo de predadores e lutam por territórios com peixes do mesmo tamanho.
O pesquisador afirma que as descobertas reforçam a necessidade de proteger a Grande Barreira de Corais australiana e outros ecossistemas frágeis.

Tadalafila – Efeitos Colaterais

Todos os medicamentos, sem exceção, podem causar complicações. Antes de começar a tomar uma nova droga, discuta estas possibilidades com o seu médico.

Efeitos Colaterais
Nos estudos realizados até agora, apenas aproximadamente 10% dos homens que usaram o Viagra, Levitra e Cialis sentiram quaisquer tipos de efeitos colaterais. A maioria dos efeitos colaterais dos medicamentos para disfunção erétil é temporária e tem intensidade leve. Os efeitos colaterais mais comuns foram dor de cabeça (16%), rubor da face (10%), dor de estômago (7%), congestão nasal (4%), tontura (2%) alterações da visão (3%). A alteração da visão foi leve e temporária e consistia principalmente em enxergar uma aura verde-azulada. Alguns homens reclamaram de visão embaçada e outros reclamaram de maior sensibilidade à luz. O tadalafil (Cialis) tem o efeito incomum de dores musculares ou nas costas (4%). Há um aumento consistente na incidência de efeitos colaterais com a dosagem aumentada das drogas. No entanto, em estudos feitos até o momento, somente cerca de 2% dos homens pararam de tomar o medicamento devido a efeitos colaterais.
Viagra, Levitra e Cialis foram medicamentos desenvolvidos para o tratamento de homens com disfunção erétil. A disfunção erétil é definida como a incapacidade constante de obter ou manter ereção para uma relação sexual satisfatória. Se esta definição não descreve os problemas que você está enfrentando, estes medicamentos não servem para você.
Embora tenha sido demonstrado que estas drogas são eficazes na melhora da rigidez e duração da ereção em homens com disfunção erétil, elas não foram totalmente investigadas em homens com funções eréteis normais. Eles não são medicamentos que servem para melhorar o ímpeto sexual, a capacidade de ejaculação ou de ter orgasmos. Estas drogas não são indicadas para aprimoramento sexual para homens normais. Atualmente, os medicamentos orais se tornaram a primeira opção de tratamento para homens com disfunção erétil. Tratamentos como a terapia da auto-injeção no pênis, supositórios na uretra e terapia com dispositivo de ereção a vácuo agora são considerados opções de tratamento secundárias.
No entanto, se estiver tomando remédios à base de nitrato, que são normalmente receitados para tratar de doenças coronárias ou insuficiência cardíaca, você não pode usar Viagra, Levitra ou Cialis. Pesquisas mostram que a combinação destes medicamentos causa uma redução dramática e possivelmente perigosa na pressão arterial. Por esta razão, mesmo se você usar esporadicamente medicamentos a base de nitrato e sob indicação, não deve tomar Viagra, Levitra ou Cialis sob quaisquer circunstâncias.
Outros medicamentos podem interferir na duração de ação do Viagra, Levitra e Cialis. Foi provado que a eritromicina (um antibiótico), cimetidina (Tagamet, um inibidor de acidez gástrica) e cetoconazol (um agente antifúngico) aumentam a duração do efeito do Viagra e, por isso, sua dosagem deveria ser reduzida nesses casos. (Não aumente ou diminua o medicamento por conta própria. Siga as orientações do seu médico.) Não há interação entre o Viagra, Levitra e Cialis e medicamentos antidepressivos, Coumadin (varfarina) ou aspirina.
Da mesma maneira, devido às dores de cabeça associadas ao Viagra em uma pequena porcentagem dos homens, tem havido preocupação quanto ao uso do medicamento em pacientes com enxaqueca. Não há indicação de que estes medicamentos não devem ser usados nesse grupo de pacientes. Mas caso as dores de cabeça ocorram nestes homens, uma terapia alternativa deve ser buscada.
Preocupações quanto ao mercado negro
Mesmo antes do lançamento do Viagra, as autoridades já se preocupavam com o desenvolvimento de mercados negros para ele em todo o mundo. Como se temia, o mercado negro de medicamentos para a disfunção erétil se desenvolveu rapidamente. Em parte, isto ocorre por causa de algumas idéias errôneas sobre o medicamento e o que ele pode fazer. Muitos homens (e mulheres também) acreditam que a pílula azul é um afrodisíaco que irá ressuscitar suas vidas sexuais. Em alguns países, o Viagra não recebeu status de droga legal por causa do medo de que ele fosse usado em excesso.
Apesar de os tratamentos farmacológicos para a disfunção eréctil serem conhecidos como potencialmente perigosos para a saúde, é necessário desfazer alguns mitos comuns. Os medicamentos anti-impotência, incluindo o Cialis, apenas desenvolveram efeitos secundários graves em casos muito raros e na sua maioria pela sua interacção com outros medicamentos ou devido a patologias previamente existentes.
Os efeitos secundários comuns do Cialis afetam cerca de 10% dos homens que tomam este medicamento para a disfunção eréctil e caracterizam-se por tonturas ao levantar, rubor facial, congestão nasal e dores musculares. Na maioria dos doentes as dores musculares são leves e atenuadas, sem a necessidade de recorrer a analgésicos.