13.291 – Remédio é aprovado para câncer – em qualquer parte do corpo


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Os médicos sempre falam de um futuro onde o câncer será tratado de acordo com características moleculares, e não por causa do local em que surgiu. Uma notícia tornou esse futuro uma realidade, o que abre as portas para uma Oncologia ainda mais personalizada e efetiva.
A FDA (Food and Drug Administration), agência reguladora norte-americana, aprovou pela primeira vez na história um medicamento com base em alterações biológicas do tumor. Isso significa que, desde que a doença apresente essa particularidade — já falaremos dela —, pode receber a droga, independentemente se está na mama, no intestino, no pâncreas, na pele…

“Todas as indicações anteriores se baseavam no órgão afetado. A revolução está no fato de que um aspecto molecular do câncer, descoberto com exames relativamente simples, foi priorizado”, contextualiza o médico Jacques Tabacof, coordenador geral da Oncologia Clínica e da Hematologia do Centro de Oncologia do Hospital Alemão Oswaldo Cruz, em São Paulo.
Na prática, a medicação — chamada de pembrolizumabe, da farmacêutica MSD — poderá ser empregada em quaisquer tipos de tumor avançado que não respondam aos tratamentos convencionais. Isso, claro, desde que a doença possua a tal alteração, presente em 5% de todos pacientes. Ainda é pouca gente, mas a perspectiva de termos mais armas que atuam em várias frentes é certamente positiva aos pacientes, principalmente entre os que, hoje, têm um arsenal exíguo à disposição.

Outra coisa: o Brasil ainda não aprovou o pembrolizumabe para esse fim. Por aqui, ele só é empregado contra o melanoma, uma versão especialmente agressiva de câncer de pele. Nos Estados Unidos, mesmo antes dessa novidade, o princípio ativo já vinha sendo usado contra linfoma de Hodgkin e nódulos no pulmão.

Por dentro do câncer… e da aprovação
A tal característica molecular que define o uso ou não do remédio se chama instabilidade de microssatélite. Não fique com medo do nome complicado: “Trata-se de uma alteração na célula que dificulta reparos no nosso DNA”, explica Tabacof, que também atua no Centro Paulista de Oncologia (CPO). Com isso, uma mutação perigosa que normalmente seria consertada segue incólume e pode originar um câncer.
Acontece que essa particularidade torna a moléstia, digamos, mais vulnerável à ação do pembrolizumabe, um medicamento pertencente ao grupo da imunoterapia. O remédio, na verdade, estimula as células de defesa do próprio organismo a identificarem o câncer e o atacarem.

“Embora tenha chamado a atenção ultimamente, a droga não é a única a seguir esse princípio. É possível que, no futuro próximo, outras farmacêuticas busquem aprovações similares com seus imunoterápicos”, raciocina Tabacof. Seguindo essa lógica, talvez nos próximos anos mais fármacos sejam liberados para atuar em diversos tipos de câncer. Entendeu quão relevante é a decisão da FDA?!

13.271 – Medicina – Estatina reduz risco de infarto, derrame e insuficiência cardíaca


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Um novo estudo acaba de comprovar mais um benefício das estatinas para a saúde cardíaca. Além de ter o colesterol controlado, pessoas que tomam estatinas têm menor probabilidade de terem o músculo do coração espesso, condição conhecida como hipertrofia ventricular esquerda, que aumenta o risco de infarto, insuficiência cardíaca e derrame no futuro.
No estudo, apresentado durante o EuroCMR 2017, conferência sobre exames de imagem cardíaca realizada em Praga, na República Tcheca, pesquisadores da Universidade de Londres analisaram, por meio de exames de ressonância magnética, o coração de 4.622 pessoas na Inglaterra, das quais 17% tomavam estatinas. Os resultados mostraram que, em comparação com quem não fazia tratamento com o medicamento, aqueles que faziam tinham câmaras ventriculares esquerdas com uma porcentagem de massa muscular 2,4% menor. Seu volume de massa ventricular esquerda e direita também eram menores.
Mas, na prática, o que isso significa? De acordo com Nay Aung, autor do estudo, essas características correspondem a uma redução no risco de desfechos adversos associados a um coração grande e espesso, como infarto, insuficiência cardíaca e derrame, em pacientes que, teoricamente já estavam em risco mais alto de desenvolver problemas cardíacos, em comparação com aquelas que não usam o medicamento.
Os resultados foram confirmados mesmo após os cientistas contabilizaram outros fatores que podem afetar o coração, como etnia, gênero, idade e índice de massa corporal (IMC).

Possível explicação
Segundo informações do jornal britânico The Guardian, outros benefícios já comprovados das estatinas incluem melhoria da função dos vasos sanguíneos, redução da inflamação e estabilização dos depósitos de gordura nas paredes das artérias.
Embora o estudo atual não tenha analisado o porquê desse efeito benéfico das estatinas na estrutura e função cardíaca, pesquisas anteriores já haviam mostrado que o medicamento reduz o stress oxidativo e a produção de fatores de crescimento, químicos naturais que estimulam o crescimento celular. Essas características podem ter influência em seu efeito sobre a estrutura cardíaca. As estatinas também ajudam a dilatar as veias sanguíneas, levando a uma melhora no fluxo e redução do stress do coração.

13.179 -Veneno de peixe do Pacífico pode ajudar a criar analgésico


Pequenos peixes da espécie Meiacanthus grammistes, que habita os recifes de corais do oceano Pacífico, possuem um veneno incomum que poderia ser usado como matéria-prima para um novo tipo de analgésico, afirmaram cientistas britânicos e australianos.
O veneno desses peixes, que têm de quatro a sete centímetros de comprimento, paralisa os predadores, sem causar dor, segundo um estudo publicado na revista “Current Biology”.
Uma análise mostrou que o veneno tinha três componentes: um neuropeptídeo encontrado no veneno de caracóis, uma enzima similar à do veneno de escorpião, e um composto opiáceo.
Os cientistas estimam que o neuropeptídeo e o componente opiáceo poderiam provocar uma queda repentina na pressão arterial. “O veneno faz com que o peixe mordido se mova mais lentamente e fique desorientado, ao agir sobre seus receptores opioides”.
Experimentos com ratos de laboratório revelaram que os roedores não mostraram nenhum sinal de dor quando foram injetados com o veneno do peixe. Fry disse que o veneno é “quimicamente único”, e que esta espécie é “a mais interessante”.
Seu comportamento também é intrigante, disse, devido à maneira como eles parecem não ter medo de predadores e lutam por territórios com peixes do mesmo tamanho.
O pesquisador afirma que as descobertas reforçam a necessidade de proteger a Grande Barreira de Corais australiana e outros ecossistemas frágeis.

12.980 – Farmacologia – O antimicótico cetoconazol


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Cetoconazol é um fármaco antimicótico ou antifúngico derivado do imidazol usado topicamente (creme, gel ou xampu). Descoberto nos anos 80. Não se usa mais na forma oral por ser muito mais tóxico que outros antifúngicos.

Indicações
Pé de atleta (tinea pedis);
Micose corporal (tinea corporis);
Micose da virilha (tinea cruris);
Dermatite seborreica;
Micose do sol (Tinea versicolor ou pitiríase versicolor);
Candidíase cutânea
Tem acção antimicótica in vitro sobre os seguintes fungos: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioide immitis, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum, Malassezia spp., Microsporum canis, Paracoccidioide brasiliensis, Trichophyton mentagrophytes e Trichophyton rubrum. É bastante eficaz, para pele.

Efeitos colaterais
É incomum (4% dos usuários) que cause coceira, ardor, queimação, vermelhidão ou irritação no local onde foi aplicada. Mudar de medicamento se ocorrer. Também é incomum (1%) deixar a pele mais seca ou mais oleosa ou causar dor de cabeça. Outros efeitos colaterais são raros (menos de 1%). Como comprimido era hepatotóxico (15%) e causava problemas gastrointestinais (3%) por isso parou de ser usado.

Lista de nomes comerciais
Aciderm – Brasil
Arcolan – Brasil
Candicort – Brasil
Candiderm – Brasil
Candoral – Brasil
Cetoconazol – Brasil
Cetohexal – Brasil
Cetomed – Brasil
Cetonax – Brasil
Cetoneo – Brasil
Cetonil – Argentina, Brasil
Cetozan – Brasil
Cetozol – Brasil
Cemicort – Brasil
Cezolin – Grécia
Cortifungin – Brasil
Dermitrat – Brasil
Frisol – Portugal
Frisolac – Portugal
Fungoral – Alemanha, Áustria, Brasil, Grécia, México, Noruega, Suécia
Ketomicol – Brasil
Ketonan – Brasil
Ketonazol – Argentina, Brasil, Tailândia
Lozan – Brasil
Miconan – Brasil
Micoral – Argentina, Brasil
Nizale – Portugal
Nizoral – África do Sul, Alemanha, Austrália, Áustria, Bélgica, Brasil, Canadá, Dinamarca, Estados Unidos da América, Finlândia, França, Hong Kong, Holanda, Hungria, Inglaterra, Irlanda, Israel, Itália, Malásia, México, Nova Zelândia, Portugal, Singapura, Suíça, Tailândia
Nizoretic – Brasil
Noriderm – Brasil
Noronal – Brasil
Rapamic – Portugal
Tedol – Portugal
Kanazol – Cabo Verde
Letoconazol – Moçambique

12.881 – Tranquilizante de cavalo vai virar antidepressivo


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Um pózinho amarelo que fazia sua alma descolar do corpo. Essa era o slogan do Special K nos anos 90, uma droga chegava aos narizes dos festeiros das ruas refinada a partir de tranquilizantes usados em cavalos e gatos. Duas décadas depois, é essa a substância que promete mudar a vida de muita gente que sofre com depressão e revolucionar o tratamento da doença.
A ketamina é um anestésico relativamente barato que também pode ser usado em humanos em hospitais. Mas o negócio ficou famoso mesmo nas baladas. Ao contrário de drogas como o ecstasy, que são estimulantes, a ketamina é um depressor do sistema nervoso. O resultado é que a pessoa, por dentro, está vivendo uma fantasia incrível, cheia de alucinações – podendo até dançar pessoalmente com a Madonna – enquanto por fora, ela está parada, quase babando. Exagerar no Special K tinha um efeito tão assustador que ganhou o apelido de K Hole, o buraco de onde é difícil de sair e no qual fica difícil de reconhecer a realidade.
Só que da experiência das ruas começaram a aparecer histórias de gente que se curou da depressão com a ketamina. E a indústria farmacêutica começou a levar a história a sério e a pesquisar os efeitos da droga.
A busca por um remédio mais eficiente foi o que fez os laboratórios olharem mais de perto para a ketamina. O efeito da droga é imediato. Uma dose é sentida pelos pacientes em minutos e o resultado como antidepressivo pode durar por semanas.
A ketamina tem dois obstáculos importantes a ultrapassar para chegar nas farmácias. Em primeiro lugar, a parte recreativa precisa ir embora. Não tem condições de um alucinógeno ser aprovado como remédio de uso frequente por agências reguladoras (para a tristeza de algumas pessoas). Para isso, alguns laboratórios estão testando a esketamina, um isômero óptico da ketamina que tem os mesmo efeitos antidepressivos, mas sem visões e experiências metafísicas.
Outro problema é econômico. A ketamina já foi patenteada anos atrás. O tempo passou, a patente caiu e qualquer um pode produzir a substância, diminuindo bastante o potencial de lucro da empresa farmacêutica que desenvolver um remédio com ela. Mas também tem formas de contornar isso, criando melhorias patenteáveis, como novas formas de administração da droga (que não seja intravenosa, como nos hospitais, nem cheirada em pó, como nas festas).
A verdadeira revolução que o Special K pode provocar, porém, não é a criação de um único remédio novo. O principal mecanismo de ação da droga é completamente diferente dos antidepressivos convencionais como Prozac. Os remédios atuais são inibidores seletivos de recaptação de serotonina. O uso deles se baseia na hipótese de que existe um desequilíbrio químico de serotonina no cérebro que causa a depressão. Aí a produção desse neurotransmissor bomba e as pessoas se sentem melhor. O problema é que o efeito no cérebro é imediato, mas o quadro de depressão em si demora umas duas semanas para aliviar. Isso quando dá certo – o tratamento só funciona para 58% dos pacientes.
Já principal mecanismo de ação da ketamina não tem nada a ver com as monoaminas, grupo de substâncias da qual a serotonina faz parte – o que põe em cheque a hipótese atual sobre o que a depressão de fato faz no cérebro. O estudo da explosão que o Special K causa no cérebro pode então revelar neurotransmissores que ninguém nunca tinha associado com a depressão. A notícia é boa para os 42% que nunca se acertaram com o Prozac: tem muito mais “pílulas da alegria” vindo por aí.

12.744- Medicina – Medicamento de menos de R$ 20 combate Alzheimer em ratos


Um novo aliado no tratamento do Alzheimer pode ter sido encontrado. Os problemas de memória característicos da doença foram totalmente controlados, em um estudo com ratos, com a administração de medicamentos já conhecidos no dia a dia da prática clínica.
Os cientistas, liderados por David Brough, da Universidade de Manchester, conseguiram os resultados positivos ao utilizarem ácido mefenâmico, um anti-inflamatório não-esteroide, no tratamento da doença. O medicamento custa menos de R$ 20 no Brasil e só pode ser comprado com receita (tarja vermelha). Ele costuma ser prescrito para casos de artrite reumatoide e para dores menstruais.
Os possíveis desencorajadores efeitos colaterais incluem infarto do miocárdio, derrame, hipertensão, reações cutâneas graves, insuficiência renal, anafilaxia, problemas psiquiátricos, respiratórios, auditivos, oculares, de fertilidade e gastrointestinais.
O alvo era o inflamassoma NLRP3, um complexo proteico (várias proteínas juntas, com múltiplas funções) ativo durante quadros inflamatórios. Esse amontoado de proteínas tem um papel central no desenvolvimento da inflamação, da patologia e para os defeitos de memória encontrados em ratos com Alzheimer. Atualmente não são conhecidos inibidores eficientes da NLRP3.
Os ratos começaram a ser tratados em idades em que já apresentavam déficit de memória. Após 28 dias recebendo ácido mefenâmico, todos os problemas relacionados a esquecimento haviam sido completamente controlados.
Os anti-inflamatórios em questão, segundo o estudo, são candidatos atraentes para uma abordagem polivalente no tratamento de doenças inflamatórias. Isso porque, quando administrados, seus alvos são múltiplos, fazendo-os serem mais ativos, mesmo com doses menores. Segundo o estudo, há chance real de a medicação utilizada ser uma terapia inovadora para doenças relacionadas a inflamações, como o Alzheimer.
Os resultados animadores, porém, não podem ser estendidos para casos humanos. Há evidências robustas em ratos da ligação entre a NLRP3 e as doenças inflamatórias, mas o mesmo não ocorre para pessoas. Por conta disso, os especialistas afirmam que há necessidade de mais estudos para uma avaliação mais segura.
Os pesquisadores acreditam que o sucesso dos experimentos com ratos pode acelerar testes de eficácia clínica em humanos. Além disso, a medicação utilizada no experimento não é uma novidade. Ela é conhecida e rotineiramente utilizada na prática clínica e, desse modo, poderia rapidamente ser direcionada para outras condições de saúde.
Os cientistas reforçam que a droga não tem indicação específica contra Alzheimer. O uso continuado sem indicação médica pode trazer versões agravadas dos efeitos colaterais. O estudo foi publicado nesta semana na revista “Nature Communications”.

12.575 – Farmacologia – Medicamento produzido no Brasil vai beneficiar por ano 30 mil pacientes com acromegalia


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Em 2015, o Ministério da Saúde vai ofertar dois milhões e cinquenta mil comprimidos de Cabergolina, medicamento para tratar a acromegalia, doença rara, caracterizada pela produção exagerada de hormônio do crescimento que provoca o aumento de extremidades do corpo como mãos, pés, orelhas e nariz; bem como de órgãos internos como coração e fígado.
A aquisição desse medicamento, que vai beneficiar cerca de 30 mil pacientes do SUS por ano, será produzido no Brasil, conforme explica o secretário de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos do Ministério da Saúde, Carlos Gadelha:”É uma parceria da Bahiafarma, de Farmanguinhos e Fiocruz. É um marco histórico que mostra o acerto de uma política que vem sendo perseguida, particularmente, nos últimos seis anos e que está implicando no renascimento da produção nacional em saúde que, praticamente, tinha sido destruída na vertente das instituições públicas no passado.”
De acordo com o secretário de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Carlos Gadelha, com a compra do medicamento Cabergolina, produzido no Brasil, o Ministério da Saúde vai economizar 50% do valor que era investido para aquisição do mesmo no mercado internacional: “Se eu for comparar o preço da Parceria de Desenvolvimento Produtivo com o preço que vigia antes da parceria, o Ministério ainda consegue uma economia de, praticamente, 17 milhões de reais do que era pago antes da parceria ter se iniciado. Ele já era um produto incorporado, mas, agora com a produção nacional, a gente torna ele mais econômico e mais estável o abastecimento, com menor risco de, por exemplo, frente à flutuação do mercado internacional, frente qualquer vulnerabilidade externa, a gente vai ter a produção nacional garantida.”
Somente em 2015, o Ministério da Saúde vai investir 17 milhões e 400 mil reais na compra de mais de dois milhões de comprimidos para tratar pacientes do SUS com a doença rara, caracterizada pela produção exagerada de hormônio do crescimento.
O medicamento, até o momento importado, é fruto de parceria de desenvolvimento produtivo entre a Bahiafarma, que detém o registro do medicamento junto a Anvisa, e a indústria farmacêutica brasileira Cristália que adquiriu a tecnologia fora do país e que está em fase avançada de incorporação pela Bahiafarma.
O fornecimento ao SUS da Cabergolina beneficia pessoas que possuem distúrbios hormonais relacionados ao hormônio prolactina, afetando o mecanismo do leite materno, além de acromegalia que promove crescimento de nariz , orelhas
A diretora da Bahiafarma, Julieta Palmeira, disse que a Cabergolina é o primeiro medicamento da Bahiafarma a ser adquirido pelo Ministério da Saúde em compra centralizada e a ser distribuído ao SUS de todo o país.

12.558- Combinação de novas drogas deve turbinar luta contra o câncer


cancer
A estratégia de tirar o “disfarce” do tumor para que o próprio organismo lute contra a doença tem tido bons resultados e, em geral, com poucos efeitos colaterais.
O consenso é de que ela dominará o futuro da oncologia. Agora, o uso de múltiplas drogas simultaneamente parece ser a próxima fronteira para combater a doença.
Entre os vários estudos apresentados no encontro anual da Asco (Sociedade Americana da Oncologia Clínica), que terminou nesta terça (7) em Chicago, casos de sucesso dessas terapias combinadas ganharam destaque.
O objetivo na luta contra o câncer é buscar moléculas melhores e menos agressivas ao organismo. Como juntar moléculas de alta toxicidade para obter melhores resultados é praticamente impensável, é aí que a eficaz, menos danosa e cara imunoterapia ganha espaço.
Dois anticorpos imunoterápicos, o nivolumabe e o ipilimumabe (ambos da farmacêutica Bristol-Myers Squibb), se combinados, podem ter um efeito bastante positivo no tratamento do melanoma (tumor de pele). Foi esse, aliás, o primeiro tipo de câncer a chamar atenção com a nova estratégia, por volta de 2010.
De acordo com as farmacêuticas, não há obstáculo nem mesmo em testar combinação entre drogas concorrentes. “Isso interessa aos dois lados”, afirma Ronit Simantov, líder médica do setor de oncologia da Pfizer.
Para ela, se não houvesse essa disposição de colaborações, seriam desperdiçadas oportunidades de trazer um melhor tratamento aos pacientes – o que também significaria menos vendas.
Nessa disputa por espaço também está a MSD com sua droga pembrolizumabe, que vem sendo estudada em várias doenças, como melanoma, tumores do sistema digestivo e de pulmão de pequenas células.
O problema é como pagar por esses medicamentos. O custo do nivolumabe pode ser de mais de US$ 150 mil, e o do ipilimumabe, de mais de US$ 100 mil. A combinação sai cara, mas com sobrevida quatro vezes maior do que a do uso isolado do “ipi”.
“Combinação de vários tratamentos não funciona para todo mundo com câncer. É muito caro, não há sistema que aguente. Temos de conhecer cada vez mais os tumores e achar os biomarcadores para saber em que casos vale a pena gastar mais”, afirma Luciana.
O custo de produção, envase e distribuição para países pobres não teria grande impacto nas receitas se a droga fosse vendida a eles a um preço menor – o que tem se tornado uma prática cada vez mais comum. Isso dá esperança de que o acesso aos mais novos tratamentos inovadores com imunoterápicos possam chegar mais rapidamente às redes privada e (quem sabe) pública do país.
São alternativas enquanto não se tenha tecnologias realmente revolucionárias, o que se espera para breve.

12.557 – Saúde – Falta de remédios de alto custo prejudica doentes crônicos


Doentes crônicos que procuram a farmácia de medicamentos de alto custo do governo do Distrito Federal e também em outros estados, enfrentam a falta contínua de remédios para tratamento. Dos 225 que compõem a lista de distribuição gratuita, cerca de 45 estão fora do estoque.
De acordo com a presidente do SindSaúde, Marli Rodrigues, o sindicato acompanha as licitações para compra de medicamentos muito caros e concluiu que o número de remédios comprados é menor que a demanda.
“A falta de medicação vem se agravando a cada dia de passa devido à falta de planejamento. Não se pensou a saúde pelos próximos 10, 20 anos”, ressalta a dirigente do sindicato que representa os empregados em estabelecimentos prestadores de serviço em saúde.
Em relatório ao qual a Agência Brasil teve acesso, o sindicato destaca que diversos fatores influenciam a falta de medicamentos de alto custo na capital federal. Entre eles estão a demora na tramitação de processos internos na Secretaria de Saúde, atraso na entrega dos remédios, falta de dinheiro, além da demora na tomada de decisões pelo governo local.
De acordo com o gerente de programação da Secretaria de Saúde, Emmanuel Carneiro, o problema está no atraso da entrega pelo fornecedor em 90% dos casos de falta de medicamentos.
Atualmente, a Farmácia de Medicamentos Excepcionais atende a 40 mil pacientes. Em geral, os remédios são destinados ao tratamento de doenças crônicas e têm indicação de uso contínuo.
Por meio de protocolo, o Ministério da Saúde define as doenças contempladas, entretanto, os estados e o Distrito Federal têm autonomia para acrescentar tratamentos e, por consequência, medicamentos liberados ao público.
Segundo o gerente de programação da Secretaria de Saúde, Emmanuel Carneiro, não há data certa para recomposição de todo o estoque. “Mas o processo é dinâmico e a previsão é que sejam reestabelecidos o mais rápido possível. Estamos em contato diário com os fornecedores para agilizar essa entrega”, disse.
A falta dos remédios é o segundo assunto mais procurado na Defensoria Pública do Distrito Federal. Em 2016, no mês de janeiro, foram feitos 323 atendimentos, dos quais 16 geraram ações judiciais. No ano passado, foram 3.937 atendimentos, e 474 ações na Justiça.

12.309 – Farmacologia – Valproato de Sódio


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Ou ácido valpróico é um anticonvulsivantes e estabilizante de humor muito usado no tratamento de epilepsia (generalizadas ou focais), convulsões, transtorno bipolar e migrânea. Está na lista da Organização Mundial da Saúde de Medicamentos Essenciais em um sistema básico de saúde. Seu uso é aprovado pelo FDA desde 1978.
Disponível em comprimido, cápsulas e xarope que devem ser armazenados a temperatura ambiente (15-30ºC) em lugar seco e sem sol. Pode ser em cápsulas de ação imediata, retardada ou prolongada e de 125mg, 250mg ou 500mg. Demora alguns dias para chegar ao efeito máximo.

Indicado para:
Epilepsia
Convulsões
Transtorno bipolar
Episódio maníaco
Prevenir enxaquecas/migrânea

Também se usa no controle de impulsos, por alguns estudos de casos bem-sucedidos, porém faltam mais estudos comprovando sua eficácia. Também está sendo estudado seu uso como parte do tratamento do câncer de mama, cervical e leucemia mieloide. Aprovado em fase II.
Tal como a fenitoína e a carbamazepina, o valproato bloqueia as descargas repetidas e prolongadas dos neurônios, que estão por trás de uma crise epilética. Estes efeitos devem-se, em doses terapêuticas, à diminuição da condutância dos canais de sódio voltagem-dependentes e inibindo a degradação do GABA.
Inibe o CYP2C9, a glucuronil transferase e o epóxido hidroxilase. Interage medicamentosamente com vários anticoagulantes, ansiolíticos, antidepressivos, antipsicóticos, anticonvulsivantes e com a zidovudina. Potencializa os efeitos do álcool. Nunca deve-se usar junto com Amifampridina
Relativamente aos seus efeitos secundários, os agudos incluem náuseas, vómitos, dor abdominal, aumento de peso e alopécia.

12.308 – Farmacologia – A Carbamazepina


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É um dos principais fármacos utilizados no tratamento da epilepsia. Quimicamente é parecida com a imipramina e demais antidepressivos tricícliclos. Possui grupamento carbamil na posição 5 e é derivada de iminostilbeno.
A carbamazepina foi descoberta pelo químico Walter Schindler da J.R. Geigy AG, que atualmente é parte da Novartis, em 1953. Schindler obteve êxito em sintetizar o fármaco em 1960 antes de que seus efeitos antiepiléticos fossem descobertos.
Foi comercializada inicialmente para tratar a neuralgia do trigêmeo em 1962 e depois em 1965 começou a ser utilizada como antiepilético no Reino Unido. No ano de 1972 foi aprovado seu uso nos Estados Unidos. É considerada medicamento de segunda geração de agentes anticonvulsivantes, depois do fenobarbital.
A carbamazepina é um bloqueador dos canais de sódio das membranas dos neurónios. Ela é específica para o estado conformacional dessa proteína que ela adapta logo após abrir o seu poro. Assim, a carbamazepina inibe a função dos canais mais usados. Como o influxo de sódio é que inicia a propagação do potencial de ação, os neurónios que apresentam a maior frequência de disparo (incluindo aqueles que disparam desreguladamente dando origem às convulsões, mas também outros) reduzem a sua atividade.
Potencializa a ação do GABA um neurotransmissor fisiológico que inibe a geração de potenciais das ações.
Deprime a atividade elétrica excessiva no cérebro, sem afetar demasiadamente a atividade normal.
A carbamazepina possui uma série de interações farmacológicas. Entre eles, podem ser citados o valproato, fenitoína e fenobarbital pois induzem CYP3A4 o que eleva o metabolismo da carbamazepina. O fármaco também reduz a concentração plasmática de haloperidol, interferindo em seu efeito terapêutico. Ainda, propoxifeno, eritromicina, cimetidina, fluoxetina e isoniazida pode interromper o metabolismo da carbamazepina. Com relação aos anticoncepcionais orais, o fármaco pode reduzir o efeito destes medicamentos. O paracetamol pode aumentar a toxicidade da carbamazepina.Pode reduzir a tolerância ao álcool. IMAO pode produzir convulsões, hipertensão e crises de febre. Existem outras interações.

Indicada para
Prevenção de episódios convulsivos na epilepsia do grande mal (convulsões tónico-clónicas generalizadas).
Convulsões tónico-clónicas parciais: fármaco de primeira escolha.
Antiepiléptico na epilepsia focal.
Eficaz na epilepsia psicomotora do lobo frontal.
Alivio de desvios comportamentais e emocionais no epiléptico.
Doença bipolar (ou maníaco-depressiva).
Síndrome de Abstinência Alcoólica
Nevralgia do trigêmeo e glossofaríngeo.
Dor da tabes

12.259 – Alcoolismo – As proteínas que podem salvar o fígado dos bêbados


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Isso merece um brinde, mas trocadilhos a parte;
Não há a menor dúvida: o excesso do consumo de bebidas alcoólicas destrói seu fígado. Só que os pesquisadores nunca souberam explicar como exatamente isso acontece. Agora, um grupo de pesquisadores da Universidade da Califórnia, em San Diego, parece ter encontrado o ponto de partida da cirrose no organismo – o intestino. E o melhor: o achado pode ajudar a proteger seu corpo contra o desenvolvimento da doença.
Isso porque, sob efeito do álcool, duas proteínas responsáveis por eliminar bactérias deixam de ser produzidas no intestino. E parte desse excedente acaba migrando para o fígado. Aí o corpo reage: células brancas são enviadas para reduzir essa população de bactérias. O problema é que, acionadas durante tempo prolongado, essas células também agridem o tecido – é quando surge a cirrose.
Para chegar a essa conclusão, Bernd Schnabl, líder da pesquisa, injetou álcool em dois grupos de roedores. Metade deles havia sido geneticamente alterado para apresentar deficiência dessas duas proteínas específicas (lectinas REG3B e REG3G), enquanto a outra turma era perfeitamente normal. Oito semanas depois, os ratos modificados apresentaram 50% mais de bactérias do que os outros – e o fígado ficou bem mais estragado.
Em um segundo experimento, os pesquisadores aumentaram a produção dessas duas lectinas nos animais e repetiram as injeções diárias de álcool. Nenhum deles apresentou qualquer dano no fígado.
Schnabl e sua equipe já começaram a estudar a população de bactérias no corpo de alcoólatras e não alcoólatras. Ao que tudo indica, o fígado humano reage da mesma maneira que o de roedores. Quem sabe, em um futuro próximo, a descoberta se transforme no remédio mais eficaz contra a cirrose.

12.227 – Morfina pode ser substituída por novo medicamento muito mais eficiente sem causar vício


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Os cientistas desenvolveram um novo medicamento que pode ser uma alternativa mais segura para a morfina.
Os pesquisadores descobriram que as variantes modificadas da endomorfina, um produto químico que ocorre naturalmente no corpo, são tão fortes quanto a morfina quando se trata de camuflar a dor.
O mais interessante é que a medicação não produz nenhum dos efeitos colaterais indesejados das drogas à base de ópio, que são extremamente viciantes. Porém, os resultados se referem apenas a testes em ratos, mas é um começo promissor para o que poderia ser um analgésico poderoso e menos problemático.
Analgésicos opiáceos são comumente usados ​​para tratar a dor severa e crônica, mas além de serem viciantes, os pacientes também desenvolvem uma tolerância aos efeitos ao longo do tempo. Com o risco de dependência, doses mais elevadas podem ser tomadas e overdoses podem ocorrer. Isto pode causar comprometimento motor e depressão respiratória potencialmente fatal, resultando em milhares de mortes anuais, principalmente nos EUA, local do estudo.
Os pesquisadores descobriram que a endomorfina produziu um alívio da dor semelhante à morfina, em ratos, sem apresentar os problemas decorrentes de medicamentos à base de ópio. “Estes efeitos secundários se mostraram ausentes ou reduzidos com a nova droga”, revelou o neurocientista e farmacologista James Zadina, da Faculdade de Medicina da Universidade de Tulane.
Em seus testes, os cientistas descobriram que as variantes de endomorfina produziram o alívio da dor de forma igual ou maior que a morfina, sem causar respiração substancialmente mais lenta em ratos. Quando dada uma dose semelhante da morfina aos animais, eles experimentaram depressão respiratória significativa. Problemas de coordenação motora também não foram evidentes nos ratos que receberam endomorfina modificada, embora o prejuízo tenha sido significativo em animais que receberam morfina. A tolerância à nova droga também foi menor, tornando-a mais efetiva.
Para determinar se a nova medicação foi viciante, os pesquisadores fizeram vários testes que eles dizem serem preditivos ao abuso de drogas humano, incluindo um experimento no qual os animais são observados em relação ao tempo que gastam em um compartimento onde receberam as substâncias. Com a morfina, sempre ficavam em volta do local, mas com a endomorfina, isso não aconteceu.
Os resultados, publicados na Neuropharmacology, são favoráveis aos medicamentos que não levam ópio, mas outras variantes neuroquímicas ainda precisam ser mais estudadas, segundo os pesquisadores. A equipe espera começar os testes clínicos em seres humanos dentro dos próximos dois anos.
Se os resultados mostrarem efeitos semelhantes aos observados em ratos, o medicamento seria muito importante, levando em conta que, segundo novos dados, mortes por overdoses de drogas atingiram um novo recorde em 2014, nos EUA, totalizando cerca de 47.055 pessoas. Como grande parte dos casos envolvem opiáceos – incluindo medicamentos prescritos – quanto mais cedo os analgésicos deixarem de ser viciantes, melhor será para as estatísticas, salvando a vida de milhares de pessoas.

12.095-Farmacologia – Após confirmar mortes ligadas à pílula, França suspende vendas da Diane 35


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A Agência Nacional de Segurança de Medicamentos e Produtos de Saúde (ANSM, sigla em francês) da França suspendeu nesta quarta-feira a autorização para a venda a pílula Diane 35, da farmacêutica alemã Bayer, e seus genéricos no país. A decisão foi tomada dias após a ANSM ter confirmado que o uso do medicamento, utilizado para combater a acne e também como anticoncepcional, está diretamente associado a quatro mortes por trombose ocorridas nos últimos 27 anos na França. De acordo com Dominique Maraninchi, diretor-geral da agência francesa, a suspensão deve começar a valer dentro de três meses. Ele recomenda que os pacientes não interrompam bruscamente seu tratamento nesse intervalo de tempo.

TROMBOSE VENOSA PROFUNDA

É a formação de coágulos (trombos) nas veias profundas do corpo, causando uma inflamação que pode ser leve ou grave. Os trombos podem se originar nas veias profundas ou superficiais da perna. Como o sangue das pernas vai ao coração e aos pulmões, pode ocorrer uma obstrução das artérias pulmonares (embolia pulmonar). A trombose venosa profunda pode ocorrer devido a uma lesão no revestimento da veia, um aumento das chances de o sangue coagular ou a uma diminuição da velocidade do fluxo sanguíneo. Cerca de metade das pessoas com o problema não apresenta sintoma algum.

A ANSM anunciou que iria pedir que as autoridades sanitárias do país proibissem a prescrição da Diane 35 para fins anticoncepcionais – originalmente, a pílula era um medicamento contra a acne. “É preciso parar com esse uso ambíguo e sua utilização como contraceptivo. É uma situação que durou tempo demais”, disse Maraninchi, em entrevista à rádio parisiense RTL.

Em resposta ao anúncio da ANSM, o laboratório BNesta segunda-feira,ayer divulgou uma nota na qual frisou que os riscos de coágulos sanguíneos ligados ao tratamento contra acne com Diane 35 “são conhecidos e estão claramente indicados na bula de informação ao paciente”. De acordo com a companhia alemã, o medicamento só deve ser prescrito em casos de acne e “no respeito de suas contraindicações.”

Brasil – A Diane 35 também é amplamente utilizada como anticoncepcional no Brasil. “Essa pílula está no país há mais de 20 anos. O tipo de progesterona presente no remédio é a ciproterona, conhecida por melhorar a pele e o cabelo das mulheres, além de inibir a ovulação. Por isso, ela á muito prescrita a pacientes que sofrem de síndrome do ovário policístico, por exemplo, já que essa condição faz com que a paciente seja mais propensa a ter muitas espinhas”

12.040 – Farmacologia – Taladafila


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É um fármaco da classe dos prescritos e usados na terapêutica da disfunção erétil (uma das formas da chamada impotência sexual, mas não a única).
Foi desenvolvido pela empresa biotecnológica ICOS e comercializado pelo Laboratório Farmacêutico Eli Lilly, sob o nome Cialis.
Nos Estados Unidos, tadalafila recebeu a aprovação da entidade Food and Drug Administration, havendo-se tornado disponível em Dezembro de 2003, como “a terceira pílula contra impotência masculina”, sucedendo sildenafila (Viagra, “a primeira pílula”) e vardenafila (Levitra, “a segunda pílula”).
Devido ao seu efeito prolongado quando comparado com os antecessores (dura cerca de 36 horas), é algumas vezes chamado de pílula do fim-de-semana.
A história do Cialis não pode ser discutida sem mencionar o fármaco da Pfizer, o Viagra. A sua aprovação pela FDA em 27 de março de 1998, levou esta droga prescrita para um grande sucesso logo no seu primeiro ano no mercado, vendendo quantias equivalentes a bilhões de dólares. Entretanto, as coisas mudaram consideravelmente para o gigante das drogas de disfunção erétil quando a FDA também aprovou o Levitra em 19 de agosto de 2003 e o Cialis em 21 de novembro de 2003. Em 1993 a companhia farmacêutica Icos começou a estudar o IC351, que é um inibidor da enzima PDE5, inibição esta que é basicamente o processo pela qual os medicamentos de disfunção erétil trabalham. Em 1994, os cientistas da Pfizer descobriram que o citrato de sildenafila, que é um pó cristalino branco que temporariamente normaliza a função erétil do pênis (ao bloquear a enzima que é conhecida como inibidora das reações químicas que causam as ereções), fez com que os pacientes cardíacos que estavam participando de um estudo clínico cardiológico tivessem ereções. Embora os cientistas não estivessem testando o composto químico IC351 para a disfunção erétil, o composto demonstrou ter um efeito colateral que potencialmente poderia valer milhões, se não bilhões de dólares. Logo a Icos recebeu seu primeiro paciente em 1994 para os estudos do IC351, e os testes clínicos da primeira fase iniciaram em 1995. Em 1997, a segunda fase dos estudos clínicos foi iniciada e a Icos realizou seu primeiro estudo com pacientes que tinham disfunção erétil. A segunda fase durou cerca de dois anos, e logo em seguida a terceira fase começou.
Em 1998, a corporação Icos, e Eli Lilly e Company, comercializaram a droga para a disfunção erétil, e dois anos depois, eles fizeram outro registro da droga com a FDA para o IC351; a única diferença é a de que eles decidiram chamar a droga de Cialis. Em maio de 2002, Icos e Eli Lilly e Company relataram à Associação Americana de Urologia que a terceira fase dos testes mostrou que o Cialis trabalha por até 36 horas, e um ano após a Icos e Eli Lilly e Company receberam a aprovação da FDA para a comercialização do Cialis. Uma vantagem que o Cialis tem sobre o Viagra é a de que a tadalafila tem uma meia-vida de eliminação de 17,5 horas (e conseqüentemente o Cialis pode trabalhar por até 36 horas) se comparada com as 4 horas de meia-vida da sildenafila (Viagra). O atraso do início varia significativamente mais do que com sildenafil (30 minutos a várias horas).
Eli Lilly comprou a corporação Icos por $2,1 bilhões de dólares em 2006.
O processo fisiológico da ereção envolve a liberação de óxido nítrico (NO) ao corpo cavernoso do pênis. O óxido nítrico liga-se a receptores da enzima guanilato ciclase, o que provoca um aumento nos níveis de guanosina monofosfato cíclico (GMPc). O GMPc promove um relaxamento da parede muscular dos vasos sanguíneos do pênis, aumentando o fluxo sanguíneo e possibilitando a ereção.

A tadalafila é um potente inibidor seletivo da PDE5 (fosfodiesterase tipo 5), uma enzima encontrada principalmente nas paredes das artérias do pênis e dos pulmões e responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso. A estrutura química da tadalafila possui certa semelhança à estrutura do GMPc, e compete com este pela ligação à PDE5. Disso resulta um aumento nos níveis de GMPc e melhores ereções. A tadalafila não é capaz de produzir ereções por si só, sem a presença de estímulos sexuais, pois sem estes não há ativação do sistema óxido nítrico/GMPc. A sildenafila (Viagra) e a vardenafila (Levitra) agem de modo semelhante.
A tadalafila está sendo estudada como um possível tratamento para a hipertensão arterial pulmonar, graças a seu efeito sobre o GMPc. Espera-se que a tadalafila possibilite a abertura dos vasos sanguíneos pulmonares, reduzindo a pressão e a resistência nas artérias pulmonares, e diminuindo a carga de trabalho do ventrículo direito do coração.
Os efeitos colaterais mais comumente encontrados após o uso de tadalafila são cefaléia, indigestão, dores nas costas e nos músculos, rubor facial, e coriza ou congestão nasal. Os efeitos colaterais normalmente desaparecem em algumas horas. As dores musculares podem ocorrer até 12 a 24 horas após a ingestão do medicamento, e normalmente desaparecem em dois dias. Em maio de 2005, o FDA apurou que a tadalafila—assim como outros inibidores da PDE5—pode ocasionar perda da visão em certos pacientes, inclusive diabéticos. Este efeito está sendo investigado mais a fundo.

12.039 – Urologia – Como usar o Viagra? (Sildenafil)


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Fale com o seu médico. Você pode ser um candidato ao uso do medicamento se você tiver disfunção erétil ou inabilidade de manter a ereção durante o ato sexual. Entretanto, essas condições precisam de uma consulta detalhada para esclarecer suas causas, e definir se o Viagra é o tratamento ideal para você. Procure um urologista ou médico de confiança.
Informe seu médico se você for alérgico a qualquer medicamento.
Informe também sobre quaisquer outros remédios que você esteja utilizando, inclusive remédios para hipertensão, suplementos, vitaminas, etc.

Não tome Viagra se estiver usando nitratos. A nitroglicerina e outros nitratos de ação prolongada são utilizados no tratamento da angina e hipertensão, e são fortemente contraindicados de serem utilizados com o Viagra, o que pode causar numa queda de pressão muito abrupta, podendo causar parada cardíaca ou AVCs.
Não use Viagra em conjunto com alfa-bloqueadores. Essas drogas também são usadas no tratamento da pressão alta e doenças da próstata, e podem causar hipotensão severa em conjunto.

O Viagra é de uso oral, na posologia conforme prescrição do médico. A dose recomendada é geralmente de 50 mg, mas em alguns casos a dose pode ser ajustada para mais ou para menos.
Os comprimidos estão disponíveis em 25 mg, 50 mg, ou 100 mg.
A dose máxima recomendada é de 100 mg. Não tome mais do que isso.
Use o Viagra de 30 a 60 minutos antes da relação sexual. O Viagra é mais efetivo se tomado nesse intervalo de tempo, porque demora a entrar na circulação sanguínea.
Não tome o Viagra mais de uma vez por dia. O cuidado maior deve ser para não exceder a dose de 100 mg.
Coma refeições de baixo teor de gordura antes de ingerir o medicamento. Refeições gordurosas podem atrasar a ação do medicamento, por sua rota de metabolismo. Evite carnes vermelhas, frituras e outras gorduras.

12.032 – Pílula Contra o Câncer vai ser Liberada em São Paulo


O governador Geraldo Alckmin (PSDB) deve solicitar à Anvisa (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) autorização para que pessoas com câncer utilizem a substância fosfoetanolamina, nos casos em que os pacientes não demonstrem melhora em seus tratamentos.
Segundo o governador, o pedido para a liberação da “pílula anticâncer” será feito em regime compassivo –que abre exceção até aprovação do governo federal– por uma questão humanitária, permitida por lei em casos excepcionais. “O paciente não pode esperar anos e anos por uma aprovação”, afirmou.
“A experiência tem mostrado que ela [fosfoetanolamina] pode ajudar [no tratamento de câncer], o custo de produção é baixo, até agora não teve nenhum caso de contraindicação, então, o Estado de São Paulo quer auxiliar e vai levar o pedido à Anvisa”, disse Alckmin.
Questionado se a liberação não seria um ato precipitado, Alckmin, que também é médico, disse ter tido acesso a relatos de sucesso. “Eu não sou especialista em oncologia, mas até o momento, todos os depoimentos de pacientes que usaram a substância são positivos”.
Especialistas, no entanto, têm sido unânimes ao afirmar que não existem evidências suficientes para o uso clínico da substância. Os dados pré-clinicos (testes em animais e em culturas de células) apontam melhoras para apenas alguns tipos de câncer.
Em humanos, não foi realizado nenhum estudo controlado, ou seja, não é possível saber se a melhora relatada por alguns pacientes acontece por acaso ou por causa do efeito placebo –por acreditar que está tomando algo que vai melhorar seu estado de saúde– ou por uma propriedade da droga.
Caso o pedido seja aprovado pela Anvisa, governador prometeu disponibilizar a rede de hospitais de São Paulo para acelerar o processo de pesquisas clínicas para o uso da substância. “Nós estamos disponibilizando toda a rede de hospitais de câncer do Estado de São Paulo para ajudar a completar a fase para a aprovação do medicamento.”
Durante o anúncio, Alckmin relatou o caso de uma paciente com metástase óssea que fez o tratamento com a droga. “Ela sentia muita dor, tomava morfina, e já estava na cadeira de rodas. Ela tomou fosfoetanolamina, continuou paralelamente o tratamento e saiu da cadeira de rodas. Não precisa mais de morfina e continua o tratamento clássico”, contou.
A pesquisa clínica com a fosfoetanolamina está, no entanto, longe de acontecer no cenário federal. Há uma semana, o ministro de Ciência e Tecnologia, Celso Pansera, afirmou que o governo deve obter os primeiros resultados de testes da substância em animais em até sete meses.
Alckmin afirmou que a fosfoetanolamina vem sendo testada há mais de 20 anos e que “boa parte dos testes foi feita no hospital do câncer, em Jaú”. O hospital nega a informação e diz que, se ocorreu algum exame, foi de forma irregular.

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Um pouco +
A fosfoetanolamina é um composto químico orgânico presente naturalmente no organismo de diversos mamíferos. Ela ajuda a formar uma classe especial de lipídeos, os esfingolipídeos, moléculas que participam da composição estrutural das membranas das células e das mitocôndrias. Do ponto de vista bioquímico, trata-se de uma amina primária envolvida na biossíntese de lipídeos. Além dessa função estrutural de formar a membrana celular, ela possui ainda uma função sinalizadora, ou seja, a fosfoetanolamina informa o organismo de algumas situações que as células estão passando.
Alega-se ter função antitumoral, ou seja, ação antiproliferativa, e estimula a apoptose.
A fosfoetanolamina está intimamente relacionada com os mecanismos de regulação do potencial de membrana mitocondrial.
Fosfoetanolamina foi estudada em ratos com leucemia e apresentou resultados satisfatórios. Porém, estudos em humanos ainda estão sendo realizados para que a liberação de produção comercialização e uso da droga seja segura.

Argumentação Contrária
Em novembro de 2011 a Academia Brasileira de Ciências (ABC) manifestou-se contrariamente ao uso da droga em seres humanos. Dentre outras razões, o comunicado da ABC informa que não há evidências pré-clínicas documentadas e oficiais sobre a toxicologia, testes em animais, testes da farmacologia, a eficiência da droga sua segurança e não há, também, estudos clínicos (testes em humanos) comparando sua eficiência aos tratamentos convencionais contra o cancer. Portanto, não é possível garantir a qualidade e a estabilidade dos lotes produzidos pelo USP de São Carlos. O comunicado recomenda que a droga não seja utilizada em seres humanos até que estudos pré-clínicos e clínicos sejam realizados, documentados oficialmente e demonstrem a segurança e eficácia da fosfoetanolamina.
Sob esses argumentos, o Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (CRF – SP), em inspeção sanitária, autuou o Instituto de Química de São Carlos, por produzir composto sem estar regulamentado, não possuir registro de fabricação e nem possuir as condições mínimas sanitárias para produzir qualquer substância química que receba o nome de medicamento.[24] Em comunicado, o CRF-SP não inspecionou antes o instituto pois não considerava a fosfoetanolamina um medicamento, por não contar com nenhum relatório oficial da sua atividade farmacológica contra o cancro e ainda estar em fase de desenvolvimento. E, com a judicialização da medicina, e após a decisão judicial, o composto saiu do status de composto candidato a fármaco em fase preliminar de desenvolvimento, para composto utilizado em terapia medicamentosa com potencial risco sanitário e à saúde. O Instituto de Química de São Carlos – USP, em comunicado, compartilha do mesmo entendimento legal de que não tem condições sanitárias de produzir nenhum medicamento. A Vigilância Sanitária, órgão a quem compete uma possível interdição do laboratório, foi notificada mas ainda não se pronunciou sobre o caso.
Em novembro de 2015 o Ministério da Ciência, Tecnologia e Inovação anunciou a destinação de R$ 10 milhões para as atividades ligadas à pesquisa da fosfoetanolamina em um período de 2 anos, visando a determinar se há ou não eficácia e segurança da substância no tratamento do câncer.

12.028 – Indústria Farmacêutica – Criadora do Viagra compra fabricante do Botox


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A operação é a maior no setor de cuidados com a saúde e a segunda maior da história: a primeira foi a fusão da Mannesmann com Vodafone, na área de telecomunicação, com US$ 171,9 bilhões. Viagra e Botox têm em comum o fato de serem medicamentos blockbuster ? Mais de um milhão de pessoas já utilizaram o Botox ao redor do mundo e, só no Brasil, foram vendidos 114 milhões de comprimidos de Viagra em 15 anos. Também dividem as origens inusitadas – ambos tinham propósitos originais bem diferentes do que acabaram se tornando.
O citrato de sildenafila, mais conhecido como Viagra, foi sintetizado e estudado inicialmente para cuidar da hipertensão e da angina, um tipo de doença cardiovascular. Os pesquisadores da Pfizer perceberam que o composto não tratava as doenças com eficácia, mas que induzia ereções em homens que duravam de 30 a 60 minutos, graças à irrigação sanguínea no pênis. Atenta ao potencial da descoberta, a empresa farmacêutica patenteou o produto em 1996, e, dois anos depois, ele era aprovado pela FDA, órgão que regula os remédios nos Estados Unidos. Se você acha que a pílula azul funciona só para os humanos, está enganado: ela também ajuda a manter flores em pé, evitando que elas murchem, durando até uma semana a mais. O óxido nítrico, presente no medicamento, também é utilizado pelas plantas.
A toxina botulínica, mais conhecida pela marca Botox, só foi descoberta através de uma doença, o botulismo. O botulismo é um tipo de intoxicação alimentar, causada por uma toxina produzida pela bactéria Clostridium botulinum, que fica em solos e alimentos. Essa toxina é capaz de paralisar os músculos do corpo todo, o que pode levar à morte. No Botox, ela é utilizada em pequenas quantidades, mas o princípio é o mesmo da doença: a acetilcolina, que conecta o cérebro aos músculos, é bloqueada. Isso significa que o músculo não recebe a mensagem para contrair, o que auxilia a suavização de rugas. Mas o seu primeiro uso não foi estético. No final dos anos 60, um oftalmologista norte-americano procurava um tratamento não cirúrgico para o estrabismo, e descobriu na toxina botulínica uma boa alternativa. Depois, um casal de médicos canadenses, Jean e Alastair Carruthers, oftalmologista e dermatologista, notaram que alguns dos pacientes que faziam tratamento com a toxina apresentavam menos rugas. A partir daí ela começou a ser utilizada como cosmético.

11.984 – Farmacologia – O Fármaco Lomitapide (Juxtapid)


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É um fármaco para o tratamento de hipercolesterolemia familiar, desenvolvido por Aegerion Pharmaceuticals. Foi testado em ensaios clínicos como tratamento único ou em combinação com atorvastatina , ezetimiba e fenofibrato.
Os EUA Food and Drug Administration (FDA) aprovou lomitapide em 21 de dezembro de 2012, como um medicamento órfão para reduzir o colesterol LDL, o total de colesterol, apolipoproteína B e lipoproteína de não-alta densidade colesterol (não-HDL) em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica (HFHo).
Em 31 de maio de 2013, o Comite Europeu dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) emitiu um parecer positivo com um voto unânime recomendar uma autorização de comercialização para lomitapide.
Em 31 de julho de 2013, a Comissão Europeia aprovou lomitapide como um complemento para a baixa dieta de gordura e outros medicamentos hipolipemiantes, com ou sem lipoproteína de baixa densidade (LDL) aférese em doentes adultos com HFHo.
Lomitapide inibe a proteína de transferência de triglicérido microsomal (MTP ou MTTP) que é necessário para muito lipoproteína de baixa densidade (VLDL) de montagem e secreção no fígado.
Em 24 de Dezembro de 2012, fabricante de medicamentos Aegerion anunciou que tinha sido aprovado pelo FDA como “um suplemento para uma dieta de baixa gordura e outros tratamentos hipolipemiantes … em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica (HFHo).

Os efeitos colaterais
Num estudo de Fase III, lomitapide conduziu a elevadas de aminotransferases níveis e acumulação de gordura no fígado.

Brasileiros foram usados em testes de remédio dos EUA
A Corregedoria Geral da Administração do Estado de São Paulo e o Departamento de Polícia de Proteção à Cidadania (DPPC) estão investigando médicos que prescreveram o remédio “Juxtapid”, produzido por um laboratório dos Estados Unidos e não aprovado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa). Há suspeita de que os médicos teriam negociado com o laboratório para testar o medicamento em pacientes brasileiros. As informações são do SPTV.
O número de ações judiciais que pediam a compra do remédio foi um dos fatos que chamou a atenção dos órgãos investigadores. A polícia ouviu alguns dos pacientes que estavam usando o remédio e descobriu que alguns deles não precisavam do tratamento e estavam com efeitos colaterais. Um dos entrevistados disse que, após usar o medicamento, passou a ter tonturas e formigamento no braço.
A Justiça cassou algumas liminares que pediam a compra do remédio. Em uma dessas decisões, o juiz ressaltou as suspeitas que recaem sobre os recentes pedidos em massa para o medicamento, todos com relatórios médicos similares. Já a Corregedoria do estado diz que deverá acionar o FBI para investigar o laboratório.

11.908 – Farmacologia – O Fenofibrato


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É um remédio de uso oral utilizado para diminuir os níveis de colesterol e triglicerídeos no sangue quando, após dieta, os valores permanecem altos e há fatores de risco de doença cardiovascular como pressão alta, por exemplo.
O Fenofibrato pode ser comprado em farmácias em forma de cápsulas, com o nome comercial de Lipidil ou Lipanon.

Indicações do Fenofibrato
O Fenofibrato é indicado no tratamento do colesterol e triglicerídeos altos no sangue, quando a dieta e outras medidas não medicamentosas como atividade física, por exemplo, não resultaram.
Em pacientes com insuficiência renal, a dose do Fenofibrato poderá ter que ser diminuída.

Efeitos colaterais do Fenofibrato
Os principais efeitos colaterais do Fenofibrato incluem dores abdominais, náuseas, vômitos, diarreia, flatulência, dor de cabeça, formação de coágulos que podem obstruir um vaso sanguíneo, pancreatite, pedra na vesícula, vermelhidão e coceira na pele, espasmos musculares e impotência sexual.

Contraindicações do Fenofibrato
O Fenofibrato está contraindicado em crianças e adolescentes menores de 18 anos, em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, insuficiência hepática, pancreatite aguda, doença renal crônica, doença da vesícula biliar ou que já tiveram reação ao sol ou à luz artificial durante o tratamento com fibratos ou cetoprofeno. Além disso, o Fenofibrato está contraindicado em pacientes com intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose.
Este remédio não deve ser utilizado na gravidez, na amamentação ou em pacientes com intolerância a algum tipo de açúcar sem orientação médica.

Preço do Fenofibrato
O preço do fenofibrato varia entre 25 e 80 reais.
Modo de uso do Fenofibrato
O modo de uso do Fenofibrato consiste na ingestão de 1 cápsula ao dia, ao almoço ou ao jantar.